Azilsartan;阿齐沙坦
分子式:C25H20N4O5 分子量:456.45
简介: 阿奇沙坦Azilsartan(TAK-536)是特异且高活性的血管紧张素Ⅱ1型受体拮抗剂。
别名:TAK-536;1H-Benzimidazole-7-carboxylic acid, 1-[[2′-(2,5-dihydro-5-oxo-1,2,4-oxadiazol-3-yl)[1,1′-biphenyl]-4- yl]methyl]-2-ethoxy
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:91 mg/mL (199.36 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>99%
储存条件: 2-8℃,避光防潮密闭干燥
运输条件:常温运输
生物活性
产品描述 | Azilsartan是angiotensin II type 1 (AT1)(血管紧张素II 1型)受体拮抗剂,IC50为2.6 nM。 | ||
特性 | 一种有效的,口服具有活性的特异性AII受体拮抗剂。 | ||
靶点 |
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体外研究 | Azilsartan抑制125I-Sar1-Ile8-AII对人血管紧张素1型受体的特异性结合。细胞试验中,Azilsartan也会抑制AII诱导的肌醇1磷酸盐(IP1)的积累,IC50值为9.2 nM。在离体的兔子动脉条中,Azilsartan减少对AII的最大收缩响应,pD’2 值为9.9。带状材料洗掉后,Azilsartan对AII诱导的收缩响应的抑制作用依然存在。口服葡萄糖耐量测试中(OGTT),Azilsartan抑制血浆葡萄糖水平的增加,而不会显著改变胰岛素浓度或提高胰岛素敏感性。在骨骼肌中,0.001%剂量的Azilsartan减少TNF-α的表达。在脂肪组织中,Azilsartan减少TNF-α表达,但是增加脂联素,PPARγ,C/EBα,和aP2的表达。在培养的3T3-L1脂肪前体细胞中,Azilsartan增强脂肪形成,作用于编码基因过氧化物酶体增生物激活的受体-α (PPARα),PPARδ,瘦素,脂肪酶,和脂联素的表达,比valsartan有效。外源性增补的血管紧张素II不存在下,Azilsartan也会有效抑制血管细胞增生。 | ||
体内研究 | 在Koletsky大鼠体内,口服葡萄糖耐量测试中,Azilsartan治疗降低血压,基础血浆胰岛素浓度和胰岛素耐受指数的稳态模式评估,并抑制血糖和胰岛素浓度的过度增加。Azilsartan下调11β-羟化类固醇脱氢酶1型的表达。 |
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MB5457-S
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阿齐沙坦(标准品) |
MB10723 |
AT1A,血管紧张素Ⅱ受体(225-237) |
用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Azilsartan(TAK-536)是特异且高活性的血管紧张素Ⅱ1型受体拮抗剂,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
![]() |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM | 2.1908 mL | 10.9541 mL | 21.9082 mL |
5 mM | 0.4382 mL | 2.1908 mL | 4.3816 mL |
10 mM | 0.2191 mL | 1.0954 mL | 2.1908 mL |
50 mM | 0.0438 mL | 0.2191 mL | 0.4382 mL |
经典实验操作(仅供参考)
激酶实验 | 人 AT1 受体的配体结合研究: 放射性配体结合试验使用人AT1受体涂覆的包含4.4到6.2 fmol受体/孔 (10 μg 细胞膜蛋白/孔)的微孔板进行。细胞膜涂覆的孔与包含不同浓度Azilsartan 的45 μL试验缓冲液(50 mM Tris-HCl,5 mM MgCl2,1 mM EDTA,和0.005% CHAPS,pH 7.4)在室温下进行培育。90分钟后,5 μL125I-Sar1-Ile8-AII (终浓度0.6 nM)在试验缓冲液中溶解,并加入孔中,将板培育5小时。每一个步骤中,板在振动器上简单温和摇晃。在洗脱实验中,细胞膜与Azilsartan培育90分钟,然后立即用200 μL/孔试验缓冲液洗涤2次以除去未结合的化合物,并进一步与125I-Sar1-Ile8-AII培育5小时。细胞膜结合放射性使用TopCount微型板闪烁计数器和荧光计数器计数。在评估Azilsartan从AT1受体上的解离率实验中,细胞膜与30 nM Azilsartan培育90分钟。Azilsartan抑制大约90%的125I-Sar1-Ile8-AII与人AT1的特异性结合。随后将细胞膜立即用200 μL/孔试验缓冲液洗涤2次,并进一步与125I-Sar1-Ile8-AII培育240分钟。细胞膜结合的放射性使用TopCount微孔板闪烁荧光计数器计数30分钟,60分钟,120分钟,150分钟,180分钟,或240分钟。125I-Sar1-Ile8-AII的非特异性结合在10 μM未标记AII存在下进行评估。未标记的AII在洗脱实验后再次加入。特异性结合定义为总结和减去非特异性结合。 |
细胞实验 |
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动物实验 |
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