SM-164 (XIAP抑制剂)

¥1,100.00

规格: 5mg

CAS 号: 957135-43-2
库存详情未设置 SKU: MB5458-1 分类: , 标签:

SM-164 (XIAP抑制剂)
分子式: C62H84N14O6分子量:1121.42

简介: Smac -164是一种高效的细胞透性二价Smac模拟物,与XIAP蛋白结合Ki值为0.56nM,与cIAP-1和cIAP-2蛋白结合Ki值分别为0.31 nm和1.1nM。
别名:SM 164;SM164; (3S,6S,10aS)-N-[(S)-[1-[4-[4-[4-[4-[(S)-[[(3S,6S,10aS)-6-[[(2S)-2-(methylamino)propanoyl]amino]-5-oxo-2,3,6,7,8,9,10,10a-octahydro-1H-pyrrolo[1,2-a]azocine-3-carbonyl] amino]-phenylmethyl]triazol-1-yl]butyl]phenyl]butyl]triazol-4-yl]-phenylmethyl]-6-[[(2S)
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO 12mg/ml
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输

生物活性

产品描述

Smac -164是一种高效的细胞透性二价Smac模拟物,与XIAP蛋白结合Ki值为0.56nM,与cIAP-1和cIAP-2蛋白结合Ki值分别为0.31 nm和1.1nM。

信号通路

Apoptosis

靶点

XIAP
0.56nM(Ki)

cIAP-1
0.31nM(Ki)

cIAP-2
0.31nM(Ki)

体外研究

SM-164诱导完全cIAP-1降解,对HCC细胞的活力表现出弱的抑制作用。 然而,SM-164在HCC细胞中显着增强Apo2配体或TNF相关的凋亡诱导配体(APO2L / TRAIL)和多柔比星介导的抗癌活性。 机理研究表明,SM-164与化学治疗剂组合导致胱天蛋白酶-9,-3的激活增强和聚ADP-核糖聚合酶(PARP)的裂解,并且还导致AKT活化减少。 尽管SM-164在诱导cIAP-1/2降解方面比SM-122有效得多,但SM-164作为肿瘤细胞凋亡诱导因子的效力是SM-122的1000倍,这归因于其高得多 结合和拮抗XIAP的效力。 敏感细胞中的SM-164放射增敏与NF-κB活化和TNFα分泌相关,随后激活caspase-8和-9,导致细胞凋亡增强。

体内研究

SM-164在MDA-MB-231异种移植肿瘤组织中诱导快速cIAP-1降解和强烈凋亡并实现肿瘤消退,但在正常小鼠组织中没有毒性。 SM-164还对人3肿瘤异种移植物进行放射增敏,同时引起最小的毒性。

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。

溶液配制
5mg加入0.45ml DMSO,或者每11.21mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。
具体的最佳工作浓度请参考本说明书中的体外、体内研究结果或其它相关文献,或者根据实验目的,以及所培养的特定细胞和组织,通过实验进行摸索和优化。
【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

规格

5mg

相关文档

购物车