Tariquidar,XR-9576

¥980.00

规格: 10mg

CAS 号: 206873-63-4
库存详情未设置 SKU: MB5462-1 分类: , 标签:

Tariquidar;XR-9576
分子式:C38H38N4O6 分子量:646.73
简介:他立喹达Tariquidar 是一种有效的特异性P-glycoprotein(P-gp)抑制剂。
别名:XR9576;3-Quinolinecarboxamide, N-[2-[[[4-[2-(3,4-dihydro-6,7-dimethoxy-2(1H)- isoquinolinyl)ethyl]phenyl]amino]carbonyl]-4,5-dimethoxyphenyl]-
物理性状及指标:
外观:………………淡黄色至黄色固体
溶解性:……………DMSO:52 mg/mL (80.4 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Tariquidar (XR9576)是有效的,选择性的,非竞争性P-glycoprotein抑制剂,Kd为5.1 nM,作用于MDR细胞系,可以逆转耐药性。

靶点

P-glycoprotein

IC50

5.1 nM (Kd)

体外研究

Tariquidar高亲和力结合到P-gp,Bmax为275 pmol/mg。Tariquidar与P-gp底物Vinblastine和Paclitaxel非竞争性地相互作用。Tariquidar作用于CHrB30细胞,增加这些细胞毒素的稳态积累,达到非P-gp表达的AuxB1细胞中观察的水平,EC50为487 nM。Tariquidar可以抑制P-gp的对Vanadate敏感的ATPase活性,抑制达60-70%,有效IC50值为43 nM。Tariquidar高浓度时,可以抑制其他耐药机制。1 μM Tariquidar在体外,可以废除ABCG2(BCRP)介导的Camptothecins耐药性。Tariquidar增强几种药物的细胞毒性,包括Doxorubicin, Paclitaxel, Etoposide,和Vincristine。处理具有内在耐药性的小鼠结肠癌细胞系MC26,Doxorubicin比0.1 μM Tariquidar (36 vs 7 nM)的IC50值低5倍。处理具有获得性化疗抗性的小鼠乳腺癌,人类小细胞肺癌,和和人类卵巢癌细胞系(EMT6/AR1.0, H69/LX4和2780 AD),Doxorubicin比0.1 μM Tariquidar的IC50值低22-150倍。从培养系统除去Tariquidar后,P-gp的抑制作用持续23小时。Tariquidar恢复Doxorubicin和Vinblastine作用于MCF7WT乳腺癌细胞系衍生的多细胞肿瘤球体模型的细胞毒性。

体内研究

Tariquidar(2-8 mg/kg口服处理)显著增强Doxorubicin(5 mg/kg,静脉注射)处理MC26小鼠结肠癌的抗肿瘤活性。Tariquidar和XR9576(6-12 mg/kg口服处理)合用共处理人类移植瘤,完全恢复Paclitaxel, Etoposide,和Vincristine作用于两个高度抗MDR的人类移植瘤(2780AD, H69/LX4)的抗肿瘤活性。

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品他立喹达Tariquidar 是一种有效的特异性P-glycoprotein(P-gp)抑制剂,可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM 1.5462 mL 7.7312 mL 15.4624 mL
5 mM 0.3092 mL 1.5462 mL 3.0925 mL
10 mM 0.1546 mL 0.7731 mL 1.5462 mL
50 mM 0.0309 mL 0.1546 mL 0.3092 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验 稳态药物累积实验:
AuxB1和 CHrB30细胞在12孔(24 mm)组织培养皿中生长至汇合,测量[3H]-Vinblastine 的稳态积累。加入0.1 μ Ci [3H]-Vinblastine 和未标记的Vinblastine开始累积,终浓度为100 nM 。使用 0.1 μ Ci[3H]-Paclitaxel 和未标记的药物测量[3H]-Paclitaxel的累积,终浓度为1 μM 。细胞在37°C下5% CO2环境中温育60分钟,达到稳态,反应体积为1 mL。在10-9-10-6M浓度范围内 调查调节剂XR9576对[3H]-配体累积的影响。DMSO储存液中加入调节剂,最终溶剂浓度为0.2 %(v/v)。细胞收集后,通过液体闪烁计数和归一化细胞蛋白质含量测量累计的药物。
细胞实验
  • Cell lines:小鼠乳腺癌细胞系MDR EMT6/AR1.0
  • Concentrations:~100 nM Tariquidar
  • Incubation Time:4 天
  • Method:

细胞按每孔800个接种在含100 μL 培养基的96孔板中,在37°C下温育4小时。随后加入不同浓度的调节剂或溶剂对照(50μL/孔),再温育1小时,加入细胞毒性药物。加入细胞毒性药物(50μL),每孔按一式四份得到终浓度的范围。再温育4天 ,通过Sulforhodamine B实验测评贴壁细胞的细胞增殖。

动物实验
  • Animal Models:携带结肠癌移植瘤MC26的小鼠
  • Formulation:5% (w/v) D-(1)-血糖(葡萄糖)溶液
  • Dosages:8 mg/kg
  • Administration:Tariquidar (口服处理)和Doxorubicin (5 mg/kg,静脉注射)共处理

【注意】
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规格

10mg

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