产品简介：
GSK’547是一种高度选择性、有效的RIP1 (RIPK1)抑制剂，在小鼠药代动力学研究中，口服暴露量相比GSK’963提高400倍。
分子式：C20H18F2N6O 分子量：396.39
物理性状及指标：
外观：……………………粉末
溶解性：…………………DMSO：29 mg/mL (73.16 mM)
含量：……………………>98%
| 描述 | GSK’547是一种高度选择性、有效的RIP1 (RIPK1)抑制剂，在小鼠药代动力学研究中，口服暴露量相比GSK’963提高400倍。 |
|---|---|
| 靶点 | RIP1 |
| 体外 | 在体外，GSK’547的处理可指导骨髓来源的巨噬细胞发展成免疫原性表型，MHC-II, TNFa和IFNg表达上调，同时降低CD206, IL-10和TGFb的表达。此外，GSK’547还在骨髓来源的巨噬细胞中上调STAT1信号，降低STAT3、STAT5和STAT6信号。经GSK’547处理的巨噬细胞拥有更强的捕捉抗原能力。 |
| 体内 | 让小鼠通过食物进行GSK’547给药，在体内GSK’547的浓度在24小时内处于稳定水平，高于在L929细胞中的IC50值。在持续6周的给药过程中，GSK’547在体内可维持高浓度水平。GSK’547耐受性良好，没有明显的病理学特征。在具有原位胰腺导管腺癌的小鼠中，相较于对照组和Nec-1s处理组，GSK’547可减少其肿瘤负荷并延长其生存时间。GSK’547可防止已建立的肿瘤和肝转移。 |
| 细胞实验 |
Cell lines:L929细胞 Concentrations:— Incubation Time:30 min Method:用不同浓度的GSK’547对细胞进行预处理，处理30分钟。24小时后，通过检测系细胞内ATP水平检测细胞死亡。 |
| 动物实验 |
Animal Models:C57BL/6小鼠 Formulation:通过混在食物中进行给药 Dosages:100 mg/kg/day Administration:口服 |
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5228 mL | 12.6138 mL | 25.2277 mL |
| 5 mM | 0.5046 mL | 2.5228 mL | 5.0455 mL |
| 10 mM | 0.2523 mL | 1.2614 mL | 2.5228 mL |
| 50 mM | 0.0505 mL | 0.2523 mL | 0.5046 mL |
按表中溶解性配置；如溶解困难，可以通过快速搅拌，超声或温和加热（在45-60°C下水浴）。液体稳定性报道的很少，建议现配现用，如需储存，建议：-20℃ 1-3月；-80℃ 3-6月。
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
