氨来呫诺；氨来诺

氨来呫诺；氨来诺；Amlexanox
分子式：C16H14N2O4 分子量：298.30

简介：AmLexanox 是特异性的IKKε和TBK1抑制剂。

别名：氨来呫诺：AA673; Amoxanox; CHX3673；5H-[1]Benzopyrano[2,3-b]pyridine-3-carboxylic acid, 2-amino-7-(1-methylethyl)-5-oxo
物理性状及指标：
外观：……………………白色至类白色固体
溶解性：…………………DMSO 59 mg/mL (197.79 mM)；Water Insoluble；Alcohol 1 mg/mL (3.35 mM)
熔点：……………………＞300°C(lit.)
含量：……………………>98%
储存条件：常温，避光防潮密闭干燥

运输条件：常温运输

生物活性：
Amlexanox是一种抗炎抗过敏免疫调节剂，也是蛋白激酶TBK1和IKK-ε的抑制剂。
作用靶点TBK1、IKK-ε，
体外研究 通过MBP磷酸化测定的amlexanox对IKK-1和TBK1活性的抑制的剂量 – 反应关系显示IC 50为约1-2μM。 Amlexanox还以大约相同的浓度阻断TBK1的活性，但对IKK-α或IKK-β没有影响，并且在这些浓度下不会阻断来自代表大多数激酶家族的广泛小组的任何其他激酶。 amlexanox对IKK-ɛ或TBK1的抑制作用对其底物ATP具有竞争性，表明它与ATP结合位点中的酶相互作用。 Amlexanox在3T3-L1脂肪细胞中增加Ser172处TBK1的磷酸化，并阻断聚胞苷：聚胞苷酸（poly I：C）刺激的干扰素反应因子-3（IRF3）的磷酸化，这是IKK-ɛ和TBK1的假定底物。
体内研究 用amlexanox治疗肥胖小鼠通过增加产热来增加能量消耗，产生体重减轻，改善胰岛素敏感性并减少脂肪变性。
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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 氨来呫诺Amlexanox是一种抗过敏和抗哮喘药物，可阻断白细胞和肥大细胞释放组胺和白三烯。从而产生抗哮喘作用。用于支气管哮喘、变态性鼻炎的治疗，用于治疗口腔溃疡等。AmLexanox 是特异性的IKKε和TBK1抑制剂。并且还显示抑制Hsp90和S100A13的cahaperone活性，其参与缺乏信号肽序列的蛋白质的转运。
使用方法推荐
一：储存液的配制，用于细胞培养相关实验：按照表格里溶解性溶解，如用于细胞实验,请配制成液体之后用0.22um过滤后再加入细胞。
二：储存液的保存：建议现配现用，液体不是很稳定；也可分装成单次用量，2年稳定。避免反复冻融。
【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
参考文献：
1. Mechanism of action of an antiallergic agent, Amlexanox (AA-673), in inhibiting histamine release from mast cells.
2. Three distinct anti-allergic drugs, amlexanox, cromolyn and tranilast, bind to S100A12 and S100A13 of the S100 protein family
3. An evaluation on the efficacy and safety of amlexanox oral adhesive tablets in the treatment of recurrent minor aphthous ulceration in a Chinese cohort: a randomized, double-blind, vehicle-controlled, unparallel multicenter clinical trial

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