分子式：C19H20N4O 分子量：320.39
简介：MK4827 (Niraparib)是一种PARP抑制剂，可以抑制PARP1和PARP2(IC50=3.8/2.1nM)，具有选择性。MK-4827具有抗肿瘤活性，可以抑制DNA损伤修复、诱导细胞凋亡。
别名：MK 4827；MK-4827；尼拉帕尼
物理性状及指标：
外观：………………………..白色至棕色固体
含量：………………………..≥98%
溶解性：……………………..DMSO：25~64mg/mL；乙醇：64mg/mL；水中不溶
产品用途：科研试剂，仅限应用于分子生物学、药理学等科研方面，严禁用于人体。Niraparib是一种聚腺苷二磷酸-核糖聚合酶（PARP）抑制剂，适用于复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者（在铂类药物化疗后完全缓解或部分缓解）的维持治疗。
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：湿冰运输
生物活性：
| IC50&Target | PARP-2(IC50=2.1nM)；PARP-1(IC50=3.8nM)；V-PARP(IC50=330nM)；
TANK-1(IC50=570nM)；PARP-3(IC50=1300nM) |
| 体外研究 | MK-4827 (Niraparib)在全细胞测定中抑制PARP活性，EC50=4nM，EC90=45nM。
Niraparib抑制突变型BRCA-1和BRCA-2癌细胞的增殖，CC50在10~100nM范围内。 Niraparib在全细胞测定中分别表现出优异的PARP1和2抑制效果。为了验证Niraparib 在这些细胞系中抑制PARP，用1μM Niraparib处理A549和H1299细胞不同时间，并使用化学发光测定法测量PARP酶活性。结果表明，Niraparib在治疗后15min内抑制PARP，在A549细胞中1h的抑制率达到约85%，在H1299细胞中1h的抑制率达到约55%。 |
| 体内研究 | Niraparib在体内耐受性良好，在BRCA-1缺陷癌症异种移植模型中作为单一药物表现出疗效。Niraparib的特点是大鼠的药代动力学可接受，血浆清除率为28(mL/min)/kg，分布容积极高 (Vdss=6.9L/kg)，终末半衰期长(t1/2=3.4h)，生物利用度极高，F=65%。Niraparib在两种情况下均增强了p53突变型Calu-6肿瘤的放射反应，单日剂量50mg/kg比每日两次25mg/kg更有效。 |
【注意】
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- 溶解性是在室温下测定的，如果温度过低，可能会影响其溶解性。
- 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。