产品简介：
依鲁替尼PCI-32765 是选择性，不可逆的Btk 抑制剂，IC50值为 0.5 nM。
分子式：C25H24N6O2 分子量:440.50
别名：Ibrutinib；PCI-32765；依鲁替尼1-[(3R)-3-[4-Amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]-1-piperidinyl]-2-propen-1-one
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO 88 mg/mL (199.77 mM);Ethanol 45 mg/mL (102.15 mM);Water Insoluble
含量：………………≥98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | Ibrutinib (PCI-32765)是一种有效的，高选择性的Brutons tyrosine kinase (Btk)抑制剂，无细胞试验中IC50为0.5 nM，对Bmx， CSK， FGR， BRK及HCK适度有效，对EGFR， Yes， ErbB2， JAK3等作用效果较弱。 |
|---|---|
| 靶点 |
BTK
(Cell-free assay) 0.5 nM BLK
(Cell-free assay) 0.5 nM Bmx
(Cell-free assay) 0.8 nM CSK
(Cell-free assay) 2.3 nM FGR
(Cell-free assay) 2.3 nM |
| 体外研究 | Ibrutinib有效可逆且选择性抑制Btk酶活性。Ibrutinib作用于 BCR 通路激活的 DOHH2细胞系, 抑制Btk自磷酸化, Btk’s 生理底物 PLCγ磷酸化, 和更远一点的下游激酶ERK的磷酸化，IC50分别为11 nM, 29 nM 和 13 nM。Ibrutinib作用于慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞，诱导细胞毒性，这种作用存在剂量和时间依赖性。此外, Ibrutinib诱导 caspase依赖性细胞死亡通路激活，且在TLR信号后，抑制CLL细胞增殖能力。最新研究显示Ibrutinib抑制 BCR激活的原代 B细胞增殖,IC50 为8 nM，且抑制 原代单核细胞中TNFα, IL-1β 和 IL-6产量， IC50 分别为2.6 nM, 0.5 nM, 和 3.9 nM。 |
| 体外研究 | Ibrutinib 作用于胶原诱导的关节炎模型，通过抑制B细胞活性，显著降低足肿胀和关节发炎等临床关节炎症状。Ibrutinib 作用于 MRL-Fas(lpr) 狼疮模型 ,降低肾疾病和自身抗体产量。Ibrutinib 每天按25 mg/kg剂量作用于过继转移TCL1 的CLL小鼠模型, 产生短暂的早期淋巴细胞增多症，且延迟CLL 疾病进展. |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。依鲁替尼PCI-32765 是选择性，不可逆的Btk抑制剂，可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2701 mL | 11.3507 mL | 22.7015 mL |
| 5 mM | 0.4540 mL | 2.2701 mL | 4.5403 mL |
| 10 mM | 0.2270 mL | 1.1351 mL | 2.2701 mL |
| 50 mM | 0.0454 mL | 0.2270 mL | 0.4540 mL |
| 激酶实验 | 激酶,33P-ATP, Ibrutinib, 和底物 [0.2 mg/mL 聚(EY)(4:1)]温育1小时后，使用33P 过滤结合实验测量体外激酶IC50值。 |
|---|---|
| 细胞实验 |
Cell lines:慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞 Concentrations:0.01 μM到100 μM Incubation Time:48小时 Method:进行MTT实验测定细胞毒性。细胞(CLL B 细胞或健康志愿者T 细胞或 NK细胞) 和不同浓度 Ibrutinib温育48小时。加入MTT试剂,实验板再温育20小时，然后使用溶于PBS的硫酸鱼精蛋白冲洗。加入DMSO，通过分光光度法使用Labsystems 酶标仪，在540 nm处测定吸光值。使用膜联蛋白/PI 流式细胞仪在不同时间点测量细胞活力。使用 Expo-ADC32 软件包分析数据。结果表示为总阳性细胞与对照组之比的百分数。加入100μM Z-VAD检测caspase依赖性凋亡。 |
| 动物实验 |
Animal Models:MRL-Fas(lpr) 狼疮模型和胶原诱导的关节炎模型 Formulation:Ibrutinib溶于DMSO Dosages:≤50 mg/kg Administration:口服处理 |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
| TESTS | SPECIFICATIONS |
| Appearance | White powder |
| Identification | HNMR |
| Assay(HPLC) | ≥98% |
