产品简介：
西仑吉肽(Cilengitide)是有效，选择性的αvβ3和αvβ5受体整合素抑制剂。
英文名字：Cilengitide,EMD121974,NSC 707544
别名：EMD 121974；Cyclo(L-arginylglycyl-L-α-aspartyl-D-phenylalanyl-N-methyl-L-valyl)
分子式：C27H40N8O7 分子量：588.66
物理性状及指标：
外观：………………白色至淡黄色固体
溶解性：……………DMSO ≥ 44 mg/mL；H2O: ≥ 32 mg/mL
含量：………………>97%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
| 产品描述 | Cilengitide是有效，选择性的αvβ3和αvβ5受体整合素抑制剂，IC50分别为4和79 nM。 |
|---|---|
| 靶点 | IC50: 4 and 79 nM (αvβ3and αvβ5) |
| 体外实验 | 西仑吉肽（EMD 121974）是αvβ3和αvβ5整联蛋白受体拮抗剂。 在评估人黑素瘤M21或UCLA-P3人肺癌细胞系的细胞粘附研究中，西仑吉肽抑制整联蛋白介导的与玻连蛋白的结合，IC50为0.4和0.4μM。 西仑吉肽的体外治疗浓度大于1μM，显示浓度和时间依赖性细胞毒性作用。 然而，较低剂量的西仑吉肽单一疗法（0.1和0.5μM）不会引起U87MG和U251MG细胞的有效死亡。 在U87MG细胞中观察到显着的细胞毒性作用，其中加入1μM西仑吉肽与Belotecan单一疗法组合，浓度为6.25nM。 与较低浓度的西仑吉肽（1μM）相比，较高浓度的西仑吉肽（5和25μM）不会显着增加U87MG和U251MG中的细胞死亡。 |
| 体内实验 | 在携带M21-L黑素瘤肿瘤的裸鼠中，西仑吉特剂量i.p. 每周3次，10次，50次和250μg，肿瘤生长抑制，肿瘤体积减少（分别为55％，75％和89％）和肿瘤重量（23％，38％和61％） ，分别），与对照相比。 在研究的大鼠模型中，i.p。的全身药代动力学。 西仑吉肽不受ILP单用西仑吉肽或ILP与西仑吉肽加美法仑，TNF或两者的影响。 系统性西仑吉肽水平在腹膜内注射10分钟内达到约20μg/ mL（约35μM）。 施用并在第一个小时内持续升至约40μg/ mL（约70μM）。 此后血清中的西仑吉肽水平下降，消除半衰期为2.1小时。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品西仑吉肽Cilengitide是有效，选择性的αvβ3和αvβ5受体整合素抑制剂，可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6988 mL | 8.4939 mL | 16.9877 mL |
| 5 mM | 0.3398 mL | 1.6988 mL | 3.3975 mL |
| 10 mM | 0.1699 mL | 0.8494 mL | 1.6988 mL |
| 细胞实验 | 西伦吉肽制备成生理盐水无菌液。在盐水中稀释至1mM的浓度。 用细胞计数Kit-8 (CCK-8)检测两种药物Belotecan和Cilengitide的细胞毒性。U87MG和U251MG细胞在96孔板的播种密度的4×103细胞/允许粘附在一夜之间。之后,细胞治疗Cilengitide浓度为0,0.1,0.5,1、5和25µM Belotecan浓度为0,6.25,12.5,25、50和100海里。所有可能的浓度组合用于评估西伦吉肽和贝罗替康的联合治疗效果。3天后,10µL CCK-8的解决方案是添加到每个盘子,盘子是孵化孵化器3人力资源(37°C;5%的二氧化碳)。样品板的光密度(OD)是在450 nm的微板阅读器上测量的。通过计算每个样本中特定OD与对照OD的比值来评估肿瘤细胞的生存能力。每个实验一式四份。对这些值进行平均和归一化，以生成剂量响应曲线。 |
|---|---|
| 动物实验 |
西仑吉肽用盐水制备。
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- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
