ORY-1001 (RG-6016) 2HCl是一种口服具有活性的，选择性的，赖氨酸特异性脱甲基酶LSD1/KDM1A抑制剂，IC50为<20 nM，对相关的FAD依赖性氨基氧化酶具有高度选择性
理化数据
| 分子量 |
303.27 |
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化学式 |
C15H22N2. 2HCl |
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CAS号 |
1431326-61-2 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
溶解性
| Water |
61 mg/mL (201.14 mM) |
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DMSO |
5 mg/mL (16.48 mM) |
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Ethanol |
4 mg/mL warmed (13.18 mM) |
生物活性
| 产品描述 |
ORY-1001 (RG-6016) 2HCl是一种口服具有活性的，选择性的，赖氨酸特异性脱甲基酶LSD1/KDM1A抑制剂，IC50为<20 nM，对相关的FAD依赖性氨基氧化酶具有高度选择性。 |
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靶点 |
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体外研究 |
在THP-1 (MLL-AF9)细胞中，ORY-1001导致me2H3K4在KDM1A靶点基因时间/剂量依赖性累积，同时诱导分化标志物。ORY-1001也会诱导THP-1中细胞凋亡，并抑制MV(4;11) (MLL-AF4)细胞的增殖和集落形成。 |
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体内研究 |
在啮齿动物MV(4;11)异种移植物中，ORY-1001 (<0.020mg/kg, p.o.)导致肿瘤生长显著减少 |
储液配置
| 浓度 /溶剂体积(Water) /质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
3.2974 mL |
16.4870 mL |
32.9739 mL |
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5 mM |
0.6595 mL |
3.2974 mL |
6.5948 mL |
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10 mM |
0.3297 mL |
1.6487 mL |
3.2974 mL |
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50 mM |
0.0659 mL |
0.3297 mL |
0.6595 mL |
实验操作（仅供参考）
| 动物实验： |
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运输条件：2~8℃运输
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