AUY922；NVP-AUY922
分子式：C26H31N3O5 分子量：465.54
简介： Luminespib (NVP-AUY922) 是有效的HSP90抑制剂，抑制 HSP90α 和 HSP90β。
别名：NVP-AUY922; AUY922; VER-52296；3-Isoxazolecarboxamide, 5-[2,4-dihydroxy-5-(1-methylethyl)phenyl]-N-ethyl-4-[4-(4- morpholinylmethyl)phenyl]-
物理性状及指标：
外观：………………淡黄色至灰色固体
溶解性：……………DMSO：93 mg/mL warmed (199.76 mM)；Water Insoluble；Ethanol：31 mg/mL (66.58 mM)
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
NVP-AUY922 (VER-52296)是高效的HSP90抑制剂，抑制HSP90α/β，IC50为13 nM /21 nM,对HSP90家族成员GRP94和TRAP-1具有稍弱的作用效果,与任何小分子HSP90配体紧密结合。 |
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靶点 |
HSP90α |
HSP90β |
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IC50 |
13 nM |
21 nM |
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体外研究 |
体外研究时NVP-AUY922抑制多种人类肿瘤细胞系的增殖，GI50平均值为9 nM。NVP-AUY922作用于胃癌细胞时IC50值为2到40 nM。NVP-AUY922作用于BEAS-2B细胞IC50为28.49 nM。使用NVP-AUY922时不影响HSP90的表达，但是提高HSP70的表达。NVP-AUY922增强HSP70与HSP90的结合能力。NVP-AUY922造成p23与HSP复合体的分离。NVP-AUY922能使HSP70结合到HSP90复合体。使用NVP-AUY922，引起酪氨酸激酶受体如VEGFR1, 2, 3和PDGFR-ɑ的表达下降，Akt和p-Akt也下降。另外，NVP-AUY922作用于NCI-N87细胞，引起HER2表达下降。NVP-AUY922提高HSP90与目标蛋白的结合力，然后通过蛋白酶使蛋白降解。NVP-AUY922可以改变多条信号通路而影响细胞生长。此外，使用蛋白酶抑制剂MG132，恢复由于使用NVP-AUY922而降低的胸核苷酸合酶的重新表达。NVP-AUY922提高cleaved caspase-3的表达，及导致HSC-2细胞凋亡。 |
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体内研究 |
使用NVP-AUY922可引起强的抗癌反应，可抑制HSC-2移植瘤模型中p-Akt和VEGF的表达。在12种实验肿瘤中观察到5种肿瘤衰退。体重降低<5%，且与HSP90相关的生物标签明显改变。BT474中, ERBB2完全缺失，ERα耗尽，且CDK4和磷酸化ERK1/2降低。 |
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HSP990(NVP-HSP990) |
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Luminespib (NVP-AUY922) 是有效的HSP90抑制剂，抑制 HSP90α 和 HSP90β。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
.jpg){kind=small} |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.1480 mL |
10.7402 mL |
21.4804 mL |
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5 mM |
0.4296 mL |
2.1480 mL |
4.2961 mL |
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10 mM |
0.2148 mL |
1.0740 mL |
2.1480 mL |
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50 mM |
0.0430 mL |
0.2148 mL |
0.4296 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验 |
激酶实验: |
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细胞实验 |
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动物实验 |
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【注意 】
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