OTSSP167

¥1,300.00

规格: 5mg

CAS 号: 1431697-89-0
库存详情未设置 SKU: MB5658-1 分类: , 标签:

简介OTSSP167是高效的MELK(母体胚胎亮氨酸拉链激酶)抑制剂,IC50为0.41 nM。

理化数据

分子量

487.42

化学式

C25H28Cl2N4O2

CAS号

1431697-89-0

稳定性

3 years -20°C powder

溶解性

DMSO

0.5 mg/mL warmed (1.02 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

储液配置

浓度 溶剂体积(DMSO) 质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.0516 mL

10.2581 mL

20.5162 mL

生物活性

产品描述

OTSSP167是高效的MELK(母体胚胎亮氨酸拉链激酶)抑制剂,IC50为0.41 nM。

特性

MELK-selective inhibitor.

靶点

MELK (Cell-free assay)

0.41 nM

体外研究

OTSSP167抑制A549, T47D, DU4475, 和 22Rv1 癌细胞,这些癌细胞中MELK高水平表达,IC50分别为6.7, 4.3, 2.3, 和6.0 nM。OTSSP167抑制PSMA1(蛋白酶体亚基α-1型)和DBNL(Drebrin样的)的磷酸化,PSMA1和DBNL是新型MELK底物,对干细胞的特征和侵袭是至关重要的。OTSSP167通过抑制PSMA1的磷酸化,而抑制乳腺癌细胞形成微球体。

体内研究

OTSSP167通过静脉注射和口服给药给药小鼠,使用乳腺,肺,前列腺,及胰腺癌细胞系进行移植瘤研究,OTSSP167具有显著的抑制肿瘤生长效果。OTSSP167按 20 mg/kg剂量静脉注射处理MDA-MB-231模型,每两天处理一次,产生的肿瘤生长抑制率(TGI)为73%,按10 mg/kg剂量口服处理,每天一次,生长抑制率(TGI)为72%。OTSSP167作用于多种癌症类型,具有剂量依赖性,及MELK依赖性,对体重丢失没有或很少有影响

实验操作(仅供参考)

激酶实验:

体外激酶实验:
MELK重组蛋白(0.4 μg) 与5 μg 每种底物在含30 mM Tris-HCl (pH), 10 mM DTT, 40 mM NaF, 10 mM MgCl2, 0.1 mM EGTA(含 50 μM 冰冻-ATP),和10 Ci [γ-32P]ATP 的20 μL 激酶缓冲液中在30°C下混合30分钟。加入SDS样本缓冲液终止反应,然后煮沸5分钟,再进行SDS-PAGE。烘干凝胶,在室温下使用增感屏进行放射自显影。OTSSP167(终浓度为10 nM)溶解在DMSO中,并加入到激酶缓冲液中,然后进行温育。

细胞实验:

  • Cell lines: A549, T47D, DU4475, 和22Rv1, HT1197
  • Concentrations: 0.005-0.1 μM
  • Incubation Time: 72 小时
  • Method: 细胞计数 Kit-8

动物实验:

  • Animal Models: MDA-MB-231, A549, DU145 移植瘤
  • Formulation: 0.5% 甲基纤维素
  • Dosages: 1 mg/kg , 5mg/kg ,10 mg/kg, 20 mg/kg
  • Administration: 口服处理

运输条件:2~8℃运输

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规格

5mg

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