Lomerizine hydrochloride

¥680.00

规格: 100mg

CAS 号: 101477-54-7
SKU: MB5711-1 分类: , 标签:

Lomerizine hydrochloride;盐酸洛美利嗪
分子式:C27H30F2N2O3.2(HCl) 分子量:541.46

简介: 盐酸洛美利嗪Lomerizine dihydrochloride 是一种双重的 L- 和 T 型电压门控钙通道 (calcium channel) 拮抗剂。
别名:KB-2796;1-[Bis(4-fluorophenyl)methyl]-4-[(2,3,4-trimethoxyphenyl)methyl]piperazine dihydrochloride
物理性状及指标:
外观:………………powder
溶解性:……………DMSO 100 mg/mL warmed (184.68 mM);
Water Insoluble;Ethanol 52 mg/mL warmed (96.03 mM)
含量:………………>98%
储存条件:常温,避光防潮密闭干燥

运输条件:常温运输
生物活性

产品描述

Lomerizine dihydrochloride是一种相对较新的L-和T-型钙通道阻滞剂,用于治疗偏头痛。

靶点

L-type calcium channel

T-type calcium channel

体外研究

Lomerizine(0.1 μM和1 μM)处理体外培养的大鼠视网膜神经细胞,显著降低谷氨酸诱导的神经毒性。Lomerizine (1 μM) 处理体外培养的大鼠视网膜神经细胞,对N-methyl-D-aspartate 和 Kainate诱导的神经毒性具有保护作用。

体内研究

Lomerizine 按0.1 mg/kg 和 1 mg/kg剂量静脉注射处理大鼠视网膜,缺血和再灌注后,立即降低视网膜损伤,这种作用具有剂量依赖性。Lomerizine 按30 mg/kg剂量口服处理给药成年 Piebald-Virol-Glaxo (PVG) 大鼠,第2周,降低继发性坏死,第3周降低caspase-3表达。Lomerizine按30 mg/kg剂量口服处理给药雌性PVG Hooded大鼠,降低形态破坏,氧化应激,和Phosphacan表达,且限制巨噬细胞数目早期增加。Lomerizine按30 mg/kg剂量口服处理给药雌性PVG Hooded大鼠,第4周,保护RGCs免受继发性死亡,但并不能完全恢复行为功能(视动性眼震)。Lomerizine (0.1 mg/kg 或 0.3 mg/kg) 显著增加兔视网膜和视神经头(ONH)中的血流量,但脉络膜或虹膜睫状体中的血流量变化不大。Lomerizine 按0.1 和0.3 mg/kg剂量静脉注射给药兔子,显著增加视神经头中的组织血流量,和睫状后长动脉的血流量,血压(0.3 mg/kg, 静脉注射)稍微降低,心率不发生变化。Lomerizine 按0.1 和0.3 mg/kg剂量静脉注射给药兔子,抑制视神经头中的皮下灌注不足。

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。盐酸洛莫里嗪是一种电压依赖性钙通道阻滞剂和选择性脑血管舒张剂。它是中枢神经系统和脑动脉最具选择性的钙通道阻滞剂之一。据报道,它可以抑制大鼠海马CA1锥体神经元的t型和l型Ca2+电流,防止谷氨酸诱导的大鼠海马原代细胞神经毒性,并在偏头痛、缺血和缺氧的动物模型中显示保护作用。lomerizine已被用作偏头痛的一线预防药物。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.8469 mL

9.2343 mL

18.4686 mL

5 mM

0.3694 mL

1.8469 mL

3.6937 mL

10 mM

0.1847 mL

0.9234 mL

1.8469 mL

50 mM

0.0369 mL

0.1847 mL

0.3694 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验
  • MTT法用于测定洛美利嗪对阿霉素(ADM)细胞毒性的影响。 采用流式细胞仪检测洛美利嗪(3,10和30μM)对ADM和长春新碱(VCR)诱导的K562 / ADM细胞凋亡的影响。 通过荧光分光光度法测量ADM的细胞内积累。 流式细胞术用于研究罗丹明123(Rh123)的外排和P-糖蛋白(P-gp)在K562 / ADM细胞中的表达。

动物实验

  • 小鼠
  • 每天2小时的p50缺陷小鼠和野生型小鼠腹膜内用美金刚(10mg / kg),MK-801(0.5mg / kg),洛美利嗪(1mg / kg)或他克莫司(2)进行腹膜内预处理。 在NMDA注射前一周,0.5和0.2mg / kg)。 给这些小鼠玻璃体内注射5nM NMDA,这是引起神经毒性的相对低浓度。
  • 大鼠
  • 将体重为250-350g的雄性Wistar大鼠饲养在25±0℃,55±5%湿度的空调房间中,随意给予食物和水。 洛美利嗪静脉注射。 体积为1 mL / kg体重。 洛美利嗪(0.3mg / kg,i.v。或1mg / kg,i.v。)的测量对通过激光多普勒血流计(CBFLDF)在麻醉大鼠中测量的大脑皮质血流量进行测量。

【注意】
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规格

100mg

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