Pimobendan

¥900.00

规格: 10mg

CAS 号: 74150-27-9
库存详情未设置 SKU: MB5747-1 分类: , 标签:

Pimobendan;匹莫苯丹
分子式:C19H18N4O2 分子量:334.37

简介:匹莫苯丹Pimobendan是PDE3选择性抑制剂。
别名:UD-CG115;3(2H)-Pyridazinone, 4,5-dihydro-6-[2-(4-methoxyphenyl)-1H-benzimidazol-6-yl]-5-methyl
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:67 mg/mL (200.37 mM);Water Insoluble;Ethanol:5 mg/mL (14.95 mM)
含量:………………>98%

储存条件:常温,避光防潮密闭干燥

运输条件:常温运输
生物活性

产品描述

Pimobendan是磷酸二酯酶III(PDE III)选择性抑制剂,IC50为0.32 μM。

靶点

磷酸二酯酶III (PDE III)

IC50

0.32 μM

体外研究

Pimobendan选择性抑制从豚鼠心肌中分离的PDE III,IC50为0.32 µM,抑制PDE I和PDE II时,IC50s >30 μM。Pimobendan抑制cAMP-PDE III活性,IC50为2.4 μM,且对分离的豚鼠乳头状肌产生正性肌力作用,EC50为6.0 μM,部分因为选择性抑制心肌PDE III。100 μM pimobendan作用于人类心房细胞,明显提高L-型钙电流(ICa(L)),提高250.4%,EC50为1.13 μM。Pimobendan作用于兔心房细胞,提高ICa(L),提高67.4.%,提高的幅度明显比作用于人类心房细胞低。

体内研究

Pimobendan作用于EMC病毒诱导的心肌炎鼠科模,在延长寿命方面具有有益效果。Pimobendan处理,明显提高最终存活率,从33.6%(对照组)提高到53.3%(0.1 mg/kg)或66.7% (1 mg/kg)。Pimobendan按1 mg/kg剂量处理,与对照组相比,明显降低心肌细胞渗透,也降低腔内肿瘤坏死因子(TNF)-α和白细胞介素(IL)-1β的水平,对心肌神经,心脏重量和体重没有影响。Pimobendan抑制心脏内iNOS基因表达,引起心脏内NO产量降低。

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匹莫苯丹(标准品)

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品匹莫苯丹Pimobendan是PDE3选择性抑制剂,可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.9907 mL

14.9535 mL

29.9070 mL

5 mM

0.5981 mL

2.9907 mL

5.9814 mL

10 mM

0.2991 mL

1.4953 mL

2.9907 mL

50 mM

0.0598 mL

0.2991 mL

0.5981 mL

经典实验操作(仅供参考)

动物实验
  • Animal Models:患病毒性心肌炎的雄性DBA/2小鼠
  • Formulation:溶于0.25%甲基纤维素溶液,浓度为120 μg/mL 和12 μg/mL,作为口服悬浮液储备使用。
  • Dosages:0.1或1 mg/kg
  • Administration:口服处理,每天一次

【注意】
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●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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规格

10mg

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