渥曼青霉素

¥680.00

规格: 5mg

CAS 号: 19545-26-7
库存详情未设置 SKU: MB5799-1 分类: , 标签:
Wortmannin;渥曼青霉素
分子式:C23H24O8 分子量:428.43

简介:Wortmannin与LY294002(MB6045)都是PI3K的常用抑制剂;LY294002是第一个人工合成的抑制PI3Kα/δ/β的分子,IC50分别为0.5 μM、0.57 μM、0.97 μM,在溶液中比Wortmannin稳定,也抑制自噬体的形成。Wortmannin与对比,LY294002会引起细胞内钙离子浓度的变化,而wortmannin通常不会,因此,它与wortmannin相比,会对细胞其他活性造成不同的影响。如果研究与细胞内钙离子浓度密切相关,那么应用LY294002时就要更加谨慎。

别名:SL-2052; KY-12420;3H-Furo[4,3,2-de]indeno[4,5-h]-2-benzopyran-3,6,9-trione, 11-(acetyloxy)-1,6b,7,8,9a,10,11,11boctahydro-1-(methoxymethyl)-9a,11b-dimethyl-, (1S,6bR,9aS,11R,11bR)-
物理性状及指标:
外观:………………………白色至黄色固体
生物来源:…………………from Penicillium funiculosum(绳状青霉素)
熔点:………………………240℃
溶解性:……………………DMSO:85 mg/mL (198.39 mM);Water:Insoluble;Ethanol Insoluble
纯度(HPLC):………………>98.0%
细胞培养测试:……………Pass
产地:…………………………美国

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述 Wortmannin是一种首次命名的PI3K抑制剂,在无细胞试验中IC50为3 nM,对 PI3K 家族的选择性较低。也会抑制自噬体的形成,并有效抑制DNA-PK/ATM,在无细胞试验中IC50为16 nM和150 nM。
靶点
PI3K
(Cell-free assay)
DNA-PK
(Cell-free assay)
ATM
(Cell-free assay)
MLCK
(Cell-free assay)
3 nM 16 nM 150 nM 170 nM
体外研究 钙或肽底物不影响Wortmannin对MLCK的抑制,但高浓度的ATP会减弱此种抑制。Wortmannin直接与MLCK催化结构域相互作用,导致不可逆转的酶活性减弱。Wortmannin对cAMP依赖蛋白激酶,cGMP依赖的蛋白激酶,钙调蛋白依赖激酶II,和蛋白激酶C均无抑制作用。Wortmannin抑制由fMLP诱导的PtdInsP3(磷脂酰肌醇3,4,5-三磷酸化)形成,IC 50为5 nM 。在人中性粒细胞中,Wortmannin剂量为100 nM时可发挥完全抑制作用,增加PtdInsP2水平,且对PtdInsP和 PtdIns没有影响;Wortmannin可动态调控F-actin水平对fMLP刺激的肌动蛋白聚合无影响。在RBL-2H3细胞中,Wortmannin通过结合110-kDa蛋白,不可逆的抑制磷酸肌醇3激酶(PI3-kinase)活性(IC 50为3 nM)对,对Pi4-kinase没有影响。Wortmannin也抑制Fc epsilon RI介导的组胺分泌和白三烯释放,对酪氨酸激酶Lyn无影响。在大鼠脂肪细胞中,剂量为0.1 μM的 Wortmannin可完全抑制胰岛素诱导的己糖吸收,二不影响异丙肾上腺素刺激的脂肪分解活性。在人脐静脉内皮细胞中,在IGF-1的存在下,Wortmannin抑制胰岛素诱导一氧化氮生产,IC50为500nM。在中国仓鼠卵巢细胞中, Wortmannin以50 μM剂量可抑制DNA双链断裂(DSB)修复,但对DSB水平无影响或单链断裂(SSB)酶活无影响。Wortmannin可加强电离辐射(红外)诱导的细胞毒作用,但本身无毒性。Wortmannin抑制水球样激酶(PLK 1)活性,IC 50为24nM,造成细胞G 2 / M阻滞。在人巨噬细胞中,Wortmannin增加 Toll样受体(TLR)介导的白细胞介素- 6的积累,EC 50 = 50 nM。在小鼠巨噬细胞中,Wortmannin显着增强TLR诱导一氧化氮合酶(iNOS)的表达和亚硝酸盐积累。Wortmannin激活核因子-κB和上调细胞因子mRNA量。Wortmannin也抑制水球样激酶(PlK)1和PlK 3,在有丝分裂中发挥重要作用。Wortmannin治疗可能导致可减少由DNA损伤诱导的p53丝氨酸20位磷酸化。在SW 1990细胞中,Wortmannin可抑制透明质酸诱导Akt磷酸化和细胞运动/迁移。
体内研究 Wortmannin剂量为1mg/kg可抑移植瘤小鼠中SW1990的腹膜转移,无重量损失。Wortmannin抑制在小鼠正常组织(肺,心脏和脑组织匀浆)及肿瘤组织中的phosphatidylinositide 3- B激酶(PKB)/磷酸化Akt,在剂量为0.7 mg/kg时无死亡或急性毒性。与gemcitabine联合使用时,可大大增加细胞凋亡和抑制原位肿瘤生长,两种药物单独使用都无以上效果。

美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服)

MB6045

LY294002

MB3870

GDC-0980 (RG7422)

MB5695

NVP-BKM120

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品Wortmannin是可渗透细胞,不可逆的 (PI3Ks) 抑制剂,Wortmannin还可抑制DNA-PK和ATM,可用于相关领域的科研实验。
储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM 2.3341 mL 11.6705 mL 23.3410 mL
5 mM 0.4668 mL 2.3341 mL 4.6682 mL
10 mM 0.2334 mL 1.1671 mL 2.3341 mL
50 mM 0.0467 mL 0.2334 mL 0.4668 mL

经典实验操作(仅供参考)

动物实验
  • Animal Models:人胰腺癌细胞 PK1s.c.和原位注入SCID免疫缺陷小鼠。
  • Formulation:0.4 mg/mL 溶于 DMSO, 使用时用 0.9% NaCl 稀释
  • Dosages:0.175, 0.35, 和0.7 mg/kg
  • Administration:静脉注射

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

规格

5mg

相关文档

购物车