盐霉素,沙利霉素

¥180.00

规格: 10g

CAS 号: 53003-10-4
库存详情未设置 SKU: MB5852-1 分类: ,

盐霉素,沙利霉素;Salinomycin
分子式:C42H70O11 分子量:751.00

简介: 盐霉素Salinomycin是具有强大的抗菌 (anti-bacterial) 活性的抗球虫药,和靶向人类癌症干细胞的新型抗癌剂。
别名:Procoxacin;Stereoisomer of α-ethyl-6-[5-[2-(5-ethyltetrahydro-5-hydroxy-6-methyl-2H-pyran-2-yl)-15-hydroxy-2,10,12-trimethyl-1,6,8-trioxadispiro[4.1.5.3]pentadec-13-en-9-yl]-2-hydroxy-1,3-dimethyl-4-oxoheptyl]tetrahydro-5-methyl-2H-pyran-2-acetic acid
物理性状及指标:
外观:………………白色至淡黄色固体
溶解性:……………DMSO:100 mg/mL (133.15 mM);Ethanol:79 mg/mL (105.19 mM);Water:Insoluble
含量:………………assay 12%~24%

储存条件: 常温,避光防潮密闭干燥

运输条件:常温运输
生物活性:
Salinomycin, 曾经被用作抗球虫药,具有抗癌和抗肿瘤干细胞的效果。
作用靶点 Wnt/β-catenin
体外研究 Salinomycin是一种从Streptomyces albus中分离的聚醚类离子载体型抗生素,通过干扰药物转运体ABC(ATP结合位点)、Wnt/β-catenin及其他CSC信号通路,在多种不同的人类癌症中,杀死癌症干细胞。Salinomycin对Gram阳性的细菌具有抗菌活性,除此之外,salinomycin在不同的生物膜中发挥作用,包括胞膜、线粒体膜,其作为单价阳离子载体,对碱金属离子有较强的选择性,对K+有偏好性,因此能促进线粒体和胞质中K+外流、并抑制氧化磷酸化。Salinomycin能够诱导不同起源的人类癌细胞系的大量凋亡。
体内研究 Salinomycin能够有效地消除癌症干细胞,从而诱导预处理过的和具有药物抗性的癌症部分临床回归。它还是阳性的离子型和变时型试剂,其处理过后能加大心输出量、左心室收缩压、提高心率、平均动脉压、灌装动脉血管舒张以及血流量、血浆儿茶酚胺的浓度。这些实验结果都是以口服、吸入式注射150 μg/kg salinomycin的交交犬为模型进行的研究。然而,在哺乳动物中如马、猫、猪和羊驼,salinomycin被报导在偶然的口服或吸入摄入的情况下,具有相当大的毒性作用。风险评估数据表明,人类可接受的salinomycin每日可摄入量为5 μg/kg,超过500 μg/kg的每日摄入量会对狗产生神经毒性,如髓鞘损失、轴索变性。静脉注射200-250 μg/kg的salinomycin三周(隔天注射)会导致肿瘤转移的部分消退、仅有非常小的急性、长期副作用,使用传统的化疗药物治疗途径,则没有严重的急性长期副作用。

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盐霉素钠盐

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 盐霉素是Wnt /β-连环蛋白信号传导的抑制剂,其作用于Wnt / Fzd / LRP复合物。盐霉素强烈抑制Wnt1刺激的报道分子活性,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置 :

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.3316 mL

6.6578 mL

13.3156 mL

5 mM

0.2663 mL

1.3316 mL

2.6631 mL

10 mM

0.1332 mL

0.6658 mL

1.3316 mL

50 mM

0.0266 mL

0.1332 mL

0.2663 mL

经典实验操作(来源于公开文献,仅供参考)
细胞实验举例:

  1. Cell lines: 结肠癌细胞(SW480, SW620, RKO)、乳腺癌细胞系(MCF-7, T47D, MDA-MB-453).
  2. Concentrations: 1, 2.5, 5, 10 μM
  3. Incubation Time: 26 h
  4. Method:
  5. 将细胞以1500/孔(SW480或SW620)或4000/孔(其他细胞系)的密度铺于平底96孔板。16小时后,用salinomycin对细胞进行处理22小时,然后每孔加入溶于PBS中的5 mg/ml MTT,4小时,加入triplex solution裂解细胞。读取562 nm出的吸光值。

动物实验举例

  1. Animal Models: NOD/SCID小鼠
  2. Formulation: 5%乙醇
  3. Dosages: 5 mg/kg
  4. Administration: 腹腔注射

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
参考文献
[1] Naujokat C, et al. J Biomed Biotechnol. 2012:950658.
[2] Verdoodt B, et al. PLoS One. 2012, 7(9):e44132.
[3] Zhang B, et al. Oncol Rep. 2013, 29(4):1371-8.

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规格

10g

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