Lactacystin;Lacta

¥2,600.00

规格: 200μg

CAS 号: 133343-34-7
库存详情未设置 SKU: MB5926-1 分类: , ,

Lactacystin;Lacta;乳胞素

分子式:C15H24N2O7S 分子量:376.42

简介:乳胞素(Lacta)是一种选择性的20S蛋白酶抑制剂,它及其活性中间体的β-内酯可选择性和不可逆的结合于蛋白酶体的β5亚单位,从而抑制蛋白酶体的多种肽酶活性。

物理性状及指标:

外观:……………………类白色粉末

熔点:……………………233-235°C dec.

密度:……………………1.367 g/cm3

溶解性:…………………可溶于乙腈(20mg/ml)、甲醇、DMSO (20mg/ml)、二甲基甲酰胺(20mg/ml);水(10mg/ml);乙醇(1mg/ml)

纯度:……………………>95%,BR

生物活性:

Lactacystin是一种特异性的和不可逆的蛋白酶体抑制剂,其IC50值为4.8 μM。

Lactacystin结合到20S蛋白酶体的催化亚基,抑制蛋白酶体的所有三个肽酶活性:胰凝乳蛋白酶样、胰蛋白酶样和caspase样活性。利用此特性,Lactacystin用于研究蛋白酶体的作用。在Neuro-2a细胞中,给予Lactacystin诱导神经突生长以及引起短暂性cAMP水平升高和细胞的双极形态。在MG-63人骨肉瘤细胞中,Lactacystin也可以抑制细胞周期进程。此外,据报道,Lactacystin有效治疗神经胶质瘤细胞。在大鼠C6神经胶质瘤细胞中,Lactacystin显著抑制细胞生长,其IC50值约为10 μM。在神经胶质瘤异种移植小鼠模型中,给予1~5 μg/20 g剂量的Lactacystin可以减少肿瘤体积。

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。常用于PD造模。美仑整理原理如下:乳胞素是一种不可逆的哺乳动物蛋白酶体抑制剂,难以通过细胞膜,但在细胞培养介质中能转变为clasto-lactacystin-β-lactone进入细胞内,通过组织组织细胞内20S蛋白酶体与蛋白起接触反应的α亚单位,抑制20S/26S蛋白酶体功能,使USP功能异常,导致α-突触核蛋白单体及寡聚体降解受阻在细胞内对接,引起氧化应激水平的升高,氧化产物增加,损害线粒体功能,诱发内质网应激,激活小胶质细胞。导致多巴胺神经元损伤,最终导致PD发生。

使用方法推荐(仅供参考来自公开文献)

乳胞素诱导大鼠PD模型

实验动物大鼠:wista大鼠 250克左右

给药剂量:2ug,10ug

注射部位:根据大鼠脑立体定向图谱,确定右侧SNc上方0.2mm一点坐标,前囱后5.2mm,矢状缝左侧2.4mm,硬膜下6.8mm;注射5ul,速度为0.5ul/min,留针10min.术后腹腔注射青霉素

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥。

运输条件:2~8℃运输

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【注意】

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200μg

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