AZD1656；AZD-1656
分子式： C24H26N6O5 分子量：478.50
简介：AZD1656是葡萄糖激酶激活剂。
别名：
AZD1656;AZD-1656;3-[5-(azetidine-1-carbonyl)pyrazin-2-yl]oxy-5-[(2S)-1-methoxypropan-2-yl]oxy-N-(5-methylpyrazin-2-yl)benzamide
物理性状及指标：
外观：…………………结晶性粉末
溶解性：………………Water Insoluble
纯度：…………………>98%，BR
储存条件：2-8℃，避光防潮密闭干燥
生物活性及研究进展：
糖尿病是一种常见的内分泌代谢性疾病，其基本病理特点为胰岛素分泌绝对或相对不足，或外周组织对胰岛素不敏感，引起以糖代谢紊乱为主，包括脂肪、蛋白质代谢紊乱的一种全身性疾病。糖尿病分为1型糖尿病、2型糖尿病、妊娠糖尿病及其他特殊类型的糖尿病，其中2型糖尿病患者约占95%。2型糖尿病的发病原因是胰岛素抵抗和胰岛素分泌不足的合并存在，总的结果导致患者体内的胰岛素处于一种相对缺乏状态。
单药葡萄糖激酶激活剂AZD1656在2型糖尿病患者中有降糖作用。一项随机、双盲、安慰剂对照研究实验显示。患者(n = 224)随机分为AZD1656(40-200, 20-140或10-80 mg滴定剂量)或安慰剂。主要变量是糖基化血红蛋白(HbA1c)从基线到4个月的安慰剂校正变化。对空腹血糖(FPG)的影响和安全性也进行了评估。在治疗的头两个月，使用AZD1656和安慰剂的HbA1c在数值上比基线减少0.3-0.8%，使用安慰剂的0.1%，之后AZD1656的疗效开始下降。对于AZD1656 40-200 mg组与安慰剂组，从基线到4个月的HbA1c变化不显著[平均(95% CI)安慰剂校正变化:-0.22 (-0.65,0.20)%;p = 0.30)。另外两组AZD1656剂量组未进行正式显著性检测。与安慰剂相比，服用AZD1656的患者在4个月后达到HbA1c 7%的比例更高，但应答率较低。FPG的结果反映了HbA1c的结果。AZD1656很少出现低血糖，也没有出现安全隐患。
生物活性
| 产品描述 |
AZD1656是一种有效的、选择性的、口服的、可获得的、葡萄糖激酶激活剂，已在糖尿病患者口服片剂的2b期临床试验中进行了研究。（EC50 =0.057μM）、大鼠（0.072μM） |
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体内研究 |
给正常动物服用AZD1656可显著降低血糖和其他与正常葡萄糖稳态紊乱相关的变化。在6个月的大鼠和狗的毒理学研究中，低血糖是限制剂量的。主要的发现，Wallerian神经变性和骨骼肌坏死，1个月和6个月大鼠的研究被认为是慢性低血糖的后果。 |
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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。AZD1656 是葡萄糖激酶激活剂。在2型糖尿病患者中有降糖作用。可用于糖尿病等相关科研领域的研究。
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