4-NQO；4-硝基喹啉-N-氧化物

4-NQO；4-硝基喹啉-N-氧化物；4-Nitroquinoline N-oxide
分子式：C9H6N2O3分子量：190.16

简介： 4-硝基喹啉1-氧化物（也称为4-NQO，4NQO，4Nqo，NQO和NQNO）是喹啉衍生物和致瘤化合物，用于预防和治疗癌症在动物模型中。它通常通过核苷酸切除修复来纠正DNA损伤。4NQO可能在环境中自然发生，但通常是为研究目的而制造的。4NQO已知模仿紫外线对各种生物体的生物学效应。4NQO及其还原代谢物4-羟基喹啉1-氧化物（4HAQO）均共价结合细胞大分子，如核酸和蛋白质。4NQO可能通过产生被认为由其硝基的酶促还原而产生的活性氧来诱导DNA损伤。

别名：4-NQO, 4-Nitroquinoline 1-oxide
物理性状及指标：
外观：…………………淡黄色至深橘色粉末
MP：………………… 154-156°C
溶解性：………………DMSO：20mg/ml
纯度：…………………>98%，BR
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥

运输条件：2~8℃运输
生物活性：
应用口腔癌动物模型深入研究口腔癌一直是空前该研究的中最普遍、最有效的方法，也是深入研究口腔癌的分子生物学发病机理和探索新型治疗方法的有力工具。发展一种新的方法用来提高口腔癌的诊断和治疗效果,建立能够模拟人类口腔鳞癌自然发生的动物模型是必需的,应用4-硝基喹啉-1-氧化物(4-nitroquinoline-1-oxide,4NQO)诱导SD大鼠舌黏膜鳞癌是一种可靠的方法。水溶性喹啉衍生物4NQO可以形成DNA加成物,引起碱基的改变(G→A)或丢失突变。但4NQO要发挥这种诱变剂作用,需要在4NQO还原酶作用下将4NQO转化成4-羟氨基喹啉-1-氧化物及4-乙酰基喹啉-1-氧化物(4-AAQO),4-AAQO能够以共价键的方式结合到核酸上并破坏染色体的结构,进一步影响抑癌基因和癌基因表达。动物舌根黏膜该酶含量较高,所以可以靶向性在舌根形成癌。饮水中很低剂量的4NQO便可特异性在舌根形成癌,其形成过程和形态学变化都和人的口腔鳞癌发生过程十分相似,该模型是研究口腔癌发生和癌变机制的理想模型。
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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。4-NQO是一种诱癌剂，常用于口腔癌、舌黏膜鳞癌（舌癌）等癌症造模。
经典实验操作（仅供参考）
4NQO诱发小鼠口腔癌模型
小鼠采用4-硝基喹啉-1-氧化物（4-nitroquinoline—oxide，4-NQO）300mg／L饮水喂养8-20周，停药后自来水喂养至40周，对照组32只仅给自来水喂养12-40周；8周后，每隔2周处死4只实验组小鼠，肉眼及HE染色和免疫组化广谱细胞角蛋白（pan-ck）染色观察癌变及淋巴道转移全过程。实验证实18-24周可成功诱发小鼠口腔癌模型。
4NQO诱发小鼠舌癌模型
大鼠采用浓度为0.002%的 4一硝基喹啉一卜氧化物(4NQO)溶液喂养。记录大鼠的体重、饮水量、饮食量和活动度，密切观察大鼠的精神状态、毛色、脱毛现象、有无出血等。乙醚麻醉条件下，观察大鼠舌、腭、口底、牙龈有无粗糙、 增生、溃疡、出血。根据实验进展需要处死大鼠做病理。通过4NQO饮水法能够成功的建立大鼠舌癌前病变动物模型，给药12-16周可作为SD大鼠舌癌前病变动物模型。
4NQO诱发小鼠头颈部鳞状细胞癌模型
方法Balb/c小鼠用4NQO饮水法诱发小鼠头颈部鳞癌,组织病理学特征与人头颈部鳞癌相似,随致癌剂作用时间延长和4NQO浓度的增加,小鼠舌黏膜异常增生越严重。0.01%的4NQO饮用23～32周是建立头颈部浸润鳞癌动物模型的适宜方法。
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