MK-0941

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规格: 5mg

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MK-0941 ;MK0941
分子式:C₂₁H₂₄N₄O ₆S 分子量:460.5
简介:MK-0941是选择性的变构葡萄糖激酶激活剂.
别名:
3-(6-ethanesulfonylpyridin-3-yloxy)-5-((S)-2-hydroxy-1-methylethoxy)-N-(1-methyl-1H-pyrazol-3-yl)benzamide
物理性状及指标:
外观:…………………结晶固体
溶解性:………………DMSO(> 5 mg/ml)
纯度:…………………>98%,BR
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性及研究进展:
糖尿病是一种常见的内分泌代谢性疾病,其基本病理特点为胰岛素分泌绝对或相对不足,或外周组织对胰岛素不敏感,引起以糖代谢紊乱为主,包括脂肪、蛋白质代谢紊乱的一种全身性疾病。糖尿病分为1型糖尿病、2型糖尿病、妊娠糖尿病及其他特殊类型的糖尿病,其中2型糖尿病患者约占95%。2型糖尿病的发病原因是胰岛素抵抗和胰岛素分泌不足的合并存在,总的结果导致患者体内的胰岛素处于一种相对缺乏状态。
单药葡萄糖激酶激活剂MK-0941在2型糖尿病患者中有降糖作用。在欧洲糖尿病研究学会(EASD)第46届年会中报告了3项MK-0941的随机、双盲Ⅱ期临床试验结果。研究显示,MK-0941能够有效降低血糖。
研究中在14周时,所有研究剂量的MK-0941与安慰剂相比都显著改善HbA1c和餐后2小时血糖。没有观察到对空腹血糖的影响。意外的是,30周时的结果证实该药的血糖控制缺乏持久性(尽管在14周后上调了MK-0941剂量)。MK-0941低血糖的发生率高于安慰剂。在正在进行的二甲双胍基础上增加MK-0941或格列美脲治疗6周,有相似的24小时加权平均血糖较基线改变和低血糖发生率。这两项研究中,观察到血清甘油三酯和血压升高。另一项研究在甘精胰岛素基础上加用MK-0941,与安慰剂相比,20周时的HbA1c较基线改变并没有显著性差异。从数字上看,MK-0941低血压发生率较高。
在临床Ⅰ期研究中,MK-0941显示了对2型糖尿病的治疗前景。但在3项更长期的临床Ⅱ期研究中未获得证实。目前尚需要更好地了解GK机制及其下游代谢作用,以确定GK活化是否可称为有用的治疗靶标。
生物活性

产品描述

葡萄糖激酶激活剂MK-0941导致血糖持续改善,并增加血压和低血糖风险。

靶点

Glucokinase

体内研究

MK-0941是选择性的变构葡萄糖激酶激活剂(GKA),它比不同的己糖激酶异构体具有更大的选择性,能够激活葡萄糖激酶(己糖激酶亚型IV)。MK-0941显示健康参与者的平均空腹血糖降低了30毫克/分升。通过降低空腹血糖100毫克/分升,它在2型糖尿病患者中表现出更大的效果。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。MK-0941 是葡萄糖激酶激活剂。在2型糖尿病患者中有降糖作用。可用于糖尿病等相关科研领域的研究。
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