muraglitazar；BMS-298585
分子式：C29H28N2O7分子量：516.5
简介：Muraglitazar是PPARα和PPARγ的双重激动剂
别名：N-[(4-methoxyphenoxy)carbonyl]-N-[[4-[2-(5-methyl-2-phenyl-4-oxazolyl)ethoxy]phenyl]methyl]-glycine；莫格他唑
物理性状及指标：
外观：…………………结晶性粉末
溶解性：………………Soluble in DMSO
MP：………………123-125°C
纯度：…………………>98%，BR
储存条件：2-8℃，避光防潮密闭干燥
生物活性及研究进展：
过氧化物酶体增殖物激活受体(peroxisome proliferator-activated receptor, PPAR)是调节目标基因表达的核内受体转录因子超家族成员， 1990年发现了这种能被一类脂肪酸样化合物过氧化物酶体增殖剂(peroxisome proliferators, PP) 激活, 而被命名为PP 激活受体( peroxisome proliferator activated receptor, PPAR)。根据结构的不同，PPAR可分为α、β(或δ)和γ三种类型，其中PPARγ主要表达于脂肪组织及免疫系统，与脂肪细胞分化、机体免疫及胰岛素抵抗关系密切，是胰岛素增敏剂噻唑烷二酮类药物(troglitazone, TZDs)作用的靶分子。PPARγ通过调节相关基因的表达，在脂肪形成、糖脂代谢，以及在免疫系统中发挥重要作用，并与多种疾病如糖尿病、肥胖、高血压、癌症等的发生、发展有关。尤其是PPARγ是脂肪细胞分化过程中的关键因子，近年来备受关注。PPAR激动剂是一类全新的2型糖尿病治疗药物。
Muraglitazar是PPARα和PPARγ的双重激动剂（体外EC50s = 320和110nM）。 它可以改善糖尿病和其他代谢异常，同时保持db / db小鼠的β细胞功能。 然而，长期使用已被证明与人类临床试验中充血性心力衰竭的增加有关.
| 产品描述 |
Muraglitazar，PPARα和PPARγ的双重激动剂，诱导HDL-C水平升高，减少载脂蛋白B、总胆固醇、HbA1c和甘油三酯。Muraglitazar与AN有关心力衰竭和心血管事件的风险增加。PPAR作为一个亚科48个核受体超家族，调节配体结合的基因表达可能参与了发病机制，包括胰岛素抵抗、糖尿病以及其发病机制。相关并发症。PPARα和PPARγ在脂肪细胞成熟、脂质代谢中的作用脂肪酸储存。 |
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靶点&IC50 |
PPAR |
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体外研究 |
小鼠J77巨噬细胞中Muraglitazar剂量依赖性降低脂多糖诱导的诱导型一氧化氮合酶（iNOS）表达、氧化亚氮、IL-6的表达TNFα的产生对细胞活力无影响。 |
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体内研究 |
雄性查尔斯河小鼠口服12.5毫克，25剂量的格列他唑，50毫克/千克六小时。Muraglitazar以一种剂量依赖的方式阻止了水肿。此外，Murigrasar剂量依赖性地减轻炎症和减少IL-6、TNFα和iNOS mRNA水平。 |
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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Muraglitazar 是PPARα和PPARγ的双重激动剂（体外EC50s = 320和110nM）。 它可以改善糖尿病和其他代谢异常，同时保持db / db小鼠的β细胞功能。可用于糖尿病等相关科研领域的研究。
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