Cyclopamine

¥300.00

规格: 5mg

CAS 号: 4449-51-8
SKU: MB6516-1 分类: , 标签:

Cyclopamine;环杷明
分子式:C27H41NO2 分子量:411.62

简介:环杷明Cyclopamine 是一种Hedgehog(Hh) 通道拮抗剂,在 Hh 细胞实验中,IC50为 46 nM。

别名:环巴胺; 去氧芥芬胺;11-Deoxojervine; (3b,23b)-17,23-Epoxy-11-deoxoveratraman-3-ol
物理性状及指标:
外观:………………powder
溶解性:……………DMF:10 mg/mL warmed (24.29mM);Ethanol:2mg/ml warmed (4.85mM)
含量:………………≥98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Cyclopamine是一种特异性Hedgehog (Hh)信号通路拮抗剂,作用于Smoothened (Smo),在TM3Hh12细胞中IC50为46 nM。

靶点

Smoothened(TM3Hh12 cells),46nM

体外研究

Cyclopamine 能够抑制Hedgehog信号通路,IC50 为46 nM, 且在[3H]Hh-Ag结合实验中,作用于CHO-K1细胞,抑制人类Smo受体活性,IC50为 280 nM。Cyclopamine作用于表达Patched (PTCH) mRNA的肠源性肿瘤细胞,显著抑制 Hedgehog通路活性,这种作用存在剂量依赖性,且浓度为3 μM时,抑制肿瘤细胞生长,抑制达75-95%, 但是作用于不表达PTCH mRNA的结肠癌细胞没有效果,说明Cyclopamine 特定作用于Hedgehog 通路,且没有毒性。通过与Smo直接作用而抑制Hedgehog信号,Cyclopamine (10 μM) 抑制SMOhigh Cyclopamine-反应细胞系L3.6sl和 Panc 05.04的增殖,抑制率达 75-80%,且使凋亡率提高2.5到 3.5倍,但是不影响BxPC3-SMOlow 细胞系。Cyclopamine 处理E3LZ10.7细胞系,显著降低Snail mRNA,且提供E-钙粘着蛋白转录。Cyclopamine处理Hedgehog依赖型 L3.6pl 细胞,显著抑制浸润型细胞, 使转移细胞降低500多倍,但是对Hedgehog非依赖性细胞系Panc-1没有影响。

体内研究

Cyclopamine 每天按50 mg/kg剂量处理小鼠,持续22天,消除HUCCT1移植瘤,且没有明显副作用。Cyclopamine 按1.2 mg剂量处理Panc 05.04和 L3.6sl驱动的肿瘤7天,前者诱导明显的肿瘤细胞凋亡,后者降低肿瘤质量,降低达50-60%,但是作用于BxPC3-SMOlow肿瘤没有效果。Cyclopamine单独处理E3LZ10.7 和L3.6pl移植瘤,显著抑制肿瘤转移,且和 Gemcitabine联用处理,完全抑制转移。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。环巴胺是一种致畸Smo抑制剂,因在哺乳动物胎儿发育过程中诱导细胞独眼畸形而闻名。独眼症是由胎儿分化不当引起的,该过程受到Hedgehog (Hh)信号通路的严重调控。这些蛋白Smo和patched基因介导细胞对Hedgehog蛋白信号的反应,这些蛋白的异常行为可能导致致癌状态。环巴胺对细胞发育的影响是臭名昭著的,环巴胺和胎儿衰竭也是如此,但该化合物也被用于抑制和逆转Smo和修补中的致癌突变。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.4294mL

12.1471mL

24.2943mL

5 mM

0.4859mL

2.4294mL

4.8589mL

10 mM

0.2429mL

1.2147mL

2.4294mL

50 mM

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验

Cell lines: SEG1, OE33, KYAE, KYSE180, SNU1, AGS, SNU16, NCI-N-87, HUCCT1, PANC1, PL5, PL6, BXPC3, HS766T, KYSE150, GBD1, DLD1, 和HCT116
Concentrations:溶于DMSO,终浓度为3μM
Incubation Time:4天
Method:在96孔板上,用Cyclopamine 处理细胞。通过MTS实验测定细胞活力。进行CellTiter96比色测定,进行2和4天,然后在490 nm处通过测定光密度而测定存活细胞。

动物实验

Animal Models:皮下注射HUCCT1细胞的无胸腺裸鼠
Formulation:溶于DMSO,然后用盐水稀释
Dosages:50 mg/kg/day
Administration:皮下注射处理

【注意】
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规格

5mg

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