YM-201636

¥1,800.00

规格: 20mg

CAS 号: 371942-69-7
SKU: MB6718-1 分类: , 标签:

YM201636;YM-201636
分子式:C25H21N7O3分子量:467.48

简介:YM-201636 是高效选择性的PIKfyve抑制剂,同时也抑制 p110α 。
别名:3-Pyridinecarboxamide, 6-amino-N-[3-[4-(4-morpholinyl)pyrido[3′,2′:4,5]furo[3,2-d]pyrimidin-2- yl]phenyl]-
物理性状及指标:
外观:………………淡黄色至卡其色固体
溶解性:……………DMSO:35 mg/mL (74.86 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

YM201636是一种选择性的PIKfyve抑制剂,IC50为33 nM,对p110α作用效果稍弱,对Fabl(酵母同源基因)不敏感。

靶点

PIKfyve

p110α

IC50

33 nM

3.3 μM

体外研究

YM201636有效抑制哺乳动物PIKfyve,IC50为33 nM,但是对酵母直系同源基因Fab1效果不大,IC50 >5μM,作用于PtdIns3P p110α时,选择性约为100倍,IC50为3μM。0.8μM YM201636作用于血清饥饿处理的NIH3T3细胞显著降低PtdIns(3,5)P2产量,降低达80%,随后用血清刺激,对血清刺激的蛋白激酶B (PKB)在Ser 473位点磷酸化没有效果。YM-201636作用于NIH3T3细胞,通过抑制PIKfyve和PtdIns(3,5)P2产量而可逆损害内体运输。0.8μM YM-201636通过与胞内分选所需要的复杂的运输(ESCRT)机制相互作用,显著降低细胞逆转录病毒,降低达80%。YM-201636作用于3T3L1脂肪细胞,抑制基本的和胰岛素激活的2-脱氧葡萄糖吸收,IC50为54 nM,按160 nM剂量处理时,则完全抑制。0.1μM YM-201636完全抑制胰岛素依赖的IA型PI3K的激活。虽然对依赖NPM-ALK的增殖和迁移没作用效果,0.4μM YM201636强降低表达NPM-ALK的细胞侵袭能力,也降低降解细胞外基质的能力。YM201636处理MDCK细胞,抑制细胞间隙连接蛋白Claudin-1和Claudin-2的连续再循环,导致细胞内累积,也延迟上皮屏障的形成。

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.1391 mL

10.6956 mL

21.3913 mL

5 mM

0.4278 mL

2.1391 mL

4.2783 mL

10 mM

0.2139 mL

1.0696 mL

2.1391 mL

50 mM

0.0428 mL

0.2139 mL

0.4278 mL

【注意】
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规格

20mg

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