产品简介：
AGI-5198是有效和选择性的突变体IDH1R132H抑制剂。
分子式：C27H31FN4O2 分子量：462.56
别名：IDH-C35；1H-Imidazole-1-acetamide, N-[2-(cyclohexylamino)-1-(2-methylphenyl)-2-oxoethyl]-N-(3- fluorophenyl)-2-methyl
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：24 mg/mL (51.88 mM)；Water Insoluble；Ethanol：14 mg/mL (30.26 mM)
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | AGI-5198是第一个高效的，选择性的IDH1 R132H/R132C突变型抑制剂，IC50为0.07 μM/0.16 μM。 |
|---|---|
| 靶点 |
R132H-IDH1
(Cell-free assay) 70 nM R132C-IDH1
0.16 μM |
| 体外研究 | AGI-5198有效抑制突变型IDH1(R132H-IDH1 和 R132C-IDH1), 而非野生型IDH1 (IC50>100 μM) 或任何IDH2亚型(R140Q, R172K, 野生型) (IC50>100 μM)。AGI-5198作用于TS603胶质瘤细胞系, 具有抗肿瘤的疗效，且抑制R-2HG产生，这种作用具有剂量依赖性。在几乎完全抑制R-2HG的条件下，AGI-5198诱导组蛋白H3K9me3的去甲基化，且诱导与胶质基因分化相关的基因表达。在全基因组DNA甲基化中，抑制mIDH1受损的IDH1突变型生长，但IDH1野生型胶质瘤细胞的生长没有明显的变化。 |
| 体内研究 | AGI-5198每天按450 mg/kg剂量处理R132H-IDH1胶质瘤移植瘤，处理三周，抑制50-60％的生长，对IDH1野生型胶质瘤移植瘤的生长没有影响。Ki-67蛋白抗体染色的AGI-5198处理的小鼠的肿瘤减少。但是空白对照组和AGI-5198处理的小鼠实验组中，肿瘤中裂解的caspase-3显示无显著差异。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。AGI-5198是有效和选择性的突变体IDH1R132H抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1619 mL | 10.8094 mL | 21.6188 mL |
| 5 mM | 0.4324 mL | 2.1619 mL | 4.3238 mL |
| 10 mM | 0.2162 mL | 1.0809 mL | 2.1619 mL |
| 50 mM | 0.0432 mL | 0.2162 mL | 0.4324 mL |
| 激酶实验 | IDH 酶活性: 化合物制备成10 mM储存在DMSO中，在DMSO中稀释到终浓度为50X，制备成50 μL反应混合物。通过NADPH消耗实验，测量α-酮戊二酸到2-羟基戊二酸的转化率，从而测定IDH酶活性检测。实验中，反应结束时，测量剩余的辅因子，加入催化过量的Diaphorase 和 Resazurin, 产生与剩余NADPH的量成比例的荧光信号。测定异柠檬酸到α-酮戊二酸的转化率 而测定IDH酶活性。这两种情况下，都在Ex544 Em 590处进行Resorufin的荧光测量。 |
|---|---|
| 细胞实验 |
Cell lines:TS603 软琼脂集落形成法 |
| 动物实验 |
Animal Models:IDH1突变型胶质瘤移植瘤 |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
