Obatoclax Mesylate;GX15-070

¥800.00

规格: 10mg

CAS 号: 803712-79-0
质量标准:≥98%,Bcl-2拮抗剂
货号: MB7034-1

Obatoclax Mesylate;GX15-070;奥巴克拉甲磺酸盐
分子式:C20H19N3O.CH4O3S 分子量:413.49

简介:奥巴克拉Obatoclax是BCL-2家族蛋白的拮抗剂。
别名:Obatoclax Mesylate; GX15-070;1H-Indole, 2-[2-[(3,5-dimethyl-1H-pyrrol-2-yl)methylene]-3-methoxy-2H-pyrrol-5-yl]-, methanesulfonate (1:1)
物理性状及指标:
外观:………………紫色至黑色固体
溶解性:……………DMSO:83 mg/mL (200.73 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………≥98%
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Obatoclax Mesylate (GX15-070)是一种Bcl-2拮抗剂,无细胞试验中Ki为0.22 μM,可以协助抑制MCL-1介导的抗细胞凋亡作用。

特性

Obatoclax是有应用前景的小分子Bcl-2拮抗剂,抑制Bcl-2蛋白家族所有相关的膜结构,包括 Mcl-1。

靶点

Bcl-2
(Cell-free assay)

0.22 μM(Ki)

体外研究

5 μM Obatoclax作用于SK-Mel5细胞完全抑制Mcl-1参与的Bak修复,且阻断由Mcl-1引起的抗ABT-373诱导的KB/Bcl-2细胞凋亡。Obatoclax是拟BH3,可以与许多Bcl-2家族成员结合,包括Bcl-2, Bcl-xL,和Mcl-1。Obatoclax特异取代Mcl-1的激活BH3域,随后引起Bak低聚反应和细胞色素C释放调节的细胞凋亡。Obatoclax可有效作用于缺乏Bcl-xL或Bcl-xL低表达的细胞系,Obatoclax作用于所有强表达Mcl-1, Bcl-2,和Bcl-xL的细胞系时显示出较低的细胞毒性。Obatoclax抑制多发性骨髓瘤细胞(MM)系如KMS12PE, KMS18, MY5等等,IC50值为52到1100nM。当有浓度为150 nmol的抗细胞毒素剂IL-6 或IGF-1存在时,也可观察到抑制作用。Obatoclax增强melphalan, dexamethasone,或bortezomib的抗骨髓瘤活性。Obatoclax加强肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体(TRAIL)调节的细胞凋亡。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品奥巴克拉Obatoclax是BCL-2家族蛋白的拮抗剂,可用于相关领域的科研实验。
储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.4184 mL

12.0922 mL

24.1844 mL

5 mM

0.4837 mL

2.4184 mL

4.8369 mL

10 mM

0.2418 mL

1.2092 mL

2.4184 mL

50 mM

0.0484 mL

0.2418 mL

0.4837 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

Bcl-2结合实验:
使用SIE计分函数计算Obatoclaxs与BCL-2的结合力。[4]为了确定实验的准确性,计算一组12个小分子与BCL-2的结合亲和力。

细胞实验

  • Cell lines:人类多发性骨髓瘤细胞(MM),外周血淋巴细胞(PBLs),及髓基质细胞(BMSCs)
  • Concentrations:10 μM 左右
  • Incubation Time:48-72小时
  • Method:Obatoclax溶解在DMSO中,浓度为5 mM。通过MTT实验测细胞活力。人类多发性骨髓瘤细胞(MM),外周血淋巴细胞(PBLs),及髓基质细胞(BMSCs)按每孔2×104(HMCLs) 或5~10×103(PBLs)密度接种在96孔板上。加入不同浓度的Obatoclax,实验组加入IGF-1(50 ng/mL)或IL-6(10 ng/mL),对照组不加。细胞温育48到72小时,测定细胞活力。

动物实验

  • Animal Models:携带SW480, C33A, PC3,和4T1细胞的雌性BALB/c 或CB17 SCID/SCID鼠。
  • Formulation:Obatoclax在9.6%聚乙二醇 300, 0.4% Tween-20, 及5% 葡聚糖的混合物中配制; 然而用于4T1肿瘤模型实验时,Obatoclax在浓度为0.6 mg/ml 包含9.48%聚乙二醇300, 0.38% Tween-20, 1.2 mg/ml甘露醇,及5% 葡聚糖的混合物中配制。
  • Dosages:0.0313, 0.25, 0.5,和2 mg/kg
  • Administration:在鼠尾部静脉注射,每天一次。

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
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规格

10mg

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