1-氨基苯并三唑;ABT

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规格: 100mg

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1-氨基苯并三唑;ABT 1-Aminobenzotriazole
分子式:C6H6N4 分子量:134.14

简介:1-氨基苯并三唑1-Aminobenzotriazole 是细胞色素 P450 (P450) 的非特异且不可逆抑制剂。

别名:ABT; 3-Aminobenzotriazole;1H-Benzotriazol-1-amine
物理性状及指标:
外观:……………………微黄色固体
溶解性:…………………乙醇 :49-50MG/ML
熔点:……………………81-84℃
含量:……………………>95%
储存条件:常温,避光防潮密闭干燥

运输条件:常温运输
生物活性:
1-氨基苯并三唑1-Aminobenzotriazole 是细胞色素 P450 (P450) 的非特异且不可逆抑制剂。
体外研究单用1-氨基苯并三唑(abt)显著增加两种不同肝细胞中cyp2b6的表达水平(分别为7.3倍和10.8倍)。用1-氨基苯并三唑共处理后,CITCO或利福平诱导CYP2B6表达的可能性增大:CITCO为12.6倍和4.0倍,利福平为3.9倍和2.5倍。1-氨基苯并三唑对CITCO的增效作用大于利福平。单用1-氨基苯并三唑可增加两种不同肝细胞中cyp3a4的表达水平(增加2.0倍和3.8倍)。与单用1-氨基苯并三唑共处理的细胞相比,citco对cyp3a4表达水平的影响增加了3.8倍和6.0倍。与没有1-氨基苯并三唑的对照组相比,1-氨基苯并三唑(abt)(1 mm)对N-乙酰普鲁卡因胺的形成有明显的抑制作用(约95%)。
体内研究口服1-氨基苯并三唑(abt)(100毫克/千克,2小时前)可降低大鼠静脉注射普鲁卡因胺(45%)的清除率,同时降低尿中N-乙酰普鲁卡因胺与普鲁卡因胺的比率(0.74比0.21)和血浆(曲线下面积比0.59比0.11)。尿中普鲁卡因胺的回收率从18%提高到30%,而1-氨基苯并三唑的尿中N-乙酰普鲁卡因胺的回收率从13.3%降低到6.5%。在半固体热度试验餐前2小时给药100 mg/kg口服1-氨基苯并三唑(ABT)对大鼠进行预处理,明显延迟胃排空。1-氨基苯并三唑还可使胃重量增加2倍。
用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面。严禁用于人体。
使用方法推荐 :来自于公开文献,美仑不做具体实验,仅供参考
细胞实验:
本研究使用新鲜分离的人肝细胞。简单地说,肝细胞被放置在无血清的威廉姆斯E培养基中,该培养基含有0.1μm地塞米松、10μg/m l庆大霉素、15 mM HEPES、2 mM L谷氨酰胺和1%ITS。细胞在37°C的含5%二氧化碳的环境中培养10小时。恢复后,用含CITCO(100 nM)、利福平(10μm)或载剂(乙醇)的培养基处理肝细胞,加或不加1-氨基苯并三唑(ABT)(1 m m)72小时。
动物实验:
雄性Sprague-Dawley大鼠(每次治疗0.26至0.30 kg,n=3)在单次静脉注射普鲁卡因胺(10 mg/kg,2 ml/kg)前2小时接受口服1-氨基苯并三唑(abt)(100 mg/kg,2 ml/kg)剂量。对照组仅接受普鲁卡因胺静脉推注,未经1-氨基苯并三唑预处理。1-氨基苯并三唑和普鲁卡因胺的载体均为10%二甲基乙酰胺/90%水(v/v)。给药后4小时给大鼠喂食,在给药后0.03、0.17、0.25、0.5、1、2、4和6小时采集连续血样。用含有K3-EDTA的试管作为抗凝剂对血样进行离心分离,得到血浆。在给药后24小时收集尿液样本。血浆和尿液样本在-20°C下冷冻直至分析。
【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
参考文献:
1. Yang K, et al. Induction of CYP2B6 and CYP3A4 expression by 1-aminobenzotriazole (ABT) in human hepatocytes. Drug Metab Lett. 2010 Aug;4(3):129-33.
2. Sun Q, et al. 1-Aminobenzotriazole, a known cytochrome P450 inhibitor, is a substrate and inhibitor of N-acetyltransferase. Drug Metab Dispos. 2011 Sep;39(9):1674-9.
3. Stringer RA, et al. 1-Aminobenzotriazole modulates oral drug pharmacokinetics through cytochrome P450 inhibition and delay of gastric emptying in rats. Drug Metab Dispos. 2014 Jul;42(7):1117-24.

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100mg

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