Chlorprothixene

¥500.00

规格: 1g

库存详情未设置 SKU: MB7225-1 分类: , 标签:
氯普噻吨;Chlorprothixene
分子式:C18H18ClNS分子量:315.86

简介:泰尔登Chlorprothixene对多巴胺和组胺受体有高度的亲和力,对D1,D2,D3,D5,H1,5-HT2,5-HT6和5-HT7的Ki分别为18 nM,2.96 nM,4.56 nM,9 nM,3.75 nM,9.4 nM,3 nM和5.6 nM。

别名:1-Propanamine, 3-(2-chloro-9H-thioxanthen-9-ylidene)-N,N-dimethyl-, (3Z)-
物理性状及指标:
外观:………………浅黄色至卡其色(纯色)
溶解性:……………Ethanol 28 mg/mL (88.64 mM);DMSO 6 mg/mL (18.99 mM);Water Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:常温,避光防潮密闭干燥

运输条件:常温运输

生物活性

产品描述

Chlorprothixene与多巴胺和组织胺受体(如D1, D2, D3, D5, H1, 5-HT2, 5-HT6和5-HT7)具有强结合力, Ki值分别为18nM, 2.96 nM, 4.56 nM, 9 nM, 3.75 nM, 9.4 nM, 3 nM和5.6 nM。

特性

Chlorprothixene是第一个合成的典型的噻吨类抗精神病药。

靶点

D2 receptor

5-HT6

H1 receptor

D3 receptor

5-HT7

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2.96 nM(Ki)

3 nM(Ki)

3.75 nM(Ki)

4.56 nM(Ki)

5.6 nM(Ki)

体外研究

Chlorprothixene与多巴胺和组织胺受体具有强结合力,如 D1, D2, D3, D5, 和H1, Ki值分别为 18nM, 2.96 nM, 4.56 nM, 9 nM, 和3.75 nM,但是对H3亲和力不强,Ki>1000 nM。Chlorprothixene也与稳定转染HEK-293细胞的小鼠5-HT6受体, 和短暂表达COS-7细胞的小鼠5-HT7受体具有高亲和力, Ki值分别为3 nM和5.6 nM。用Chlorprothixene处理Vero 76细胞,导致SARS-CoV复制受抑制。

体内研究

Clorprothixene作用于脑部,抑制突触后的中脑缘的多巴胺能药D1和D2受体,降低下丘脑和垂体激素的释放。过量Chlorprothixene作用于肾上腺髓质和脑部,抑制 iproniazid作用于Reserpine诱导的Catecholamines释放而提供的保护,且作用于小鼠脑部,降低5HT, NE和 DA。用Chlorprothixene处理小鼠支气管上皮细胞,通过抑制酸性鞘磷脂酶(Asm)而不是中性鞘磷脂酶(Nsm),修复正常神经鞘氨醇浓度, 降低肺囊肿性纤维化(CF)鼠的炎症发生,且阻止感染绿脓杆菌。

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氯普噻吨(标准品)

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。泰尔登Chlorprothixene对多巴胺和组胺受体有高度的亲和力。 本品是第一个合成的典型的噻吨类抗精神病药。

储液配置 :

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.1660 mL

15.8298 mL

31.6596 mL

5 mM

0.6332 mL

3.1660 mL

6.3319 mL

10 mM

0.3166 mL

1.5830 mL

3.1660 mL

50 mM

0.0633 mL

0.3166 mL

0.6332 mL

经典实验操作(来源于公开文献,仅供参考)

动物实验
  • Animal Models:B6.129P2(CF/3)-CftrTgH(neoim)Hgu(简短CFMHH)同类型鼠
  • Formulation:溶于0.9% NaCl溶液,终浓度为8 mg/L
  • Dosages:每次1 ml
  • Administration:五次10分钟吸入处理,每12小时循环一次。

【注意】
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规格

1g

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