产品简介：
TGX-221 是一种高效的、选择性的、细胞膜渗透的PI3K p110β抑制剂，常用于癌症治疗。
分子式：C21H24N4O2 分子量：364.44
别名：4H-Pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one, 7-methyl-2-(4-morpholinyl)-9-[1-(phenylamino)ethyl]-
物理性状及指标：
外观：………………白色至黄色固体
溶解性：……………DMSO：12 mg/mL (32.92 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | TGX-221是特异性的p110β抑制剂，IC50为5 nM,作用于p110β比作用于p110α选择性高1000倍。 |
|---|---|
| 靶点&IC50 |
PI3K p110β
8.5 nM PI3K p110δ
211 nM |
| 体外研究 | 使用重组p85/p110，进行体外PI3K实验，测定TGX-221作用于不同亚型的活性，TGX-221有效且高度选择性作用p110β，作用于PI3K p110β和PI3K p110δ时, IC50分别为8.5和211 nM。而且,TGX-221作用于J774.2巨噬细胞，局部降低胰岛素诱导的PKB在Ser473位点磷酸化。TGX-221作用于体外循环(ECC)模型，抑制血小板-ECC相互作用,血小板凝聚，和血小板-粒细胞结合。最新研究显示,用0.2, 2,和20 μM TGX-221处理PC3细胞，抑制增殖，且明显降低p110β PI3K亚型的活性。 |
| 体内研究 | 作为抗血栓形成的药剂, TGX-221按1+1(49±13.9%)和3+3(88±10.6%)剂量处理小鼠模型，30分钟后，提高综合性血流量。此外, TGX-221按3+3(平均值1560)和1+1 (1305)剂量处理，提高尾出血时间(BT)和平均肾脏BT。 |
| 特征 | TGX-221是有效的可渗透细胞的PI3K p110β选择性抑制剂 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。TGX-221 是一种高效的、选择性的、细胞膜渗透的PI3K p110β抑制剂，常用于癌症治疗，本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7439 mL | 13.7197 mL | 27.4394 mL |
| 5 mM | 0.5488 mL | 2.7439 mL | 5.4879 mL |
| 10 mM | 0.2744 mL | 1.3720 mL | 2.7439 mL |
| 50 mM | – | – | – |
| 激酶实验 | 脂质激酶活性实验: 使用标准脂质激酶活性，及PI作为底物测定IC50值(i)使用100 μM 冰冻ATP代替10 μM, (ii)DMSO浓度为1%, (iii)使用[γ-33P]ATP代替[γ-32P]ATP。使用感光成像仪扫描测量TLC板。使用重组蛋白进行至少三组独立实验，通过回归曲线分析测定IC50值。 |
|---|---|
| 细胞实验 | Cell lines:PC3细胞 Concentrations:0.2到20 μM Incubation Time:24-72小时 Method:测定增殖,细胞接种在96孔培养板上，重复2份，温育过夜，使细胞粘附。细胞和TGX-221温育24,48,和72小时。指定的时间间隔,通过结晶紫染色比色法量化细胞。加入100 μl 2.5%戊二醛溶液和细胞混合，然后在室温下温育30分钟。板侵泡在PBS溶液中洗三次。 烘干板，然后加入100 μL 0.1%溶于去离子水的结晶紫溶液染色，然后在室温下温育20分钟，用去离子水大面积冲洗，移除过量染料，然后烘干板，然后把染料溶化在100 μL 10% 乙酸中。使用酶标仪在570 nm处直接测量染料抽提物的光密度。 |
| 动物实验 | Animal Models:患FeCl3诱导的动脉血栓鼠 Formulation:TGX-221 溶于 10% 乙醇, 10% 樟脑, 10% N,N-二甲基乙酰胺, 70% 蒸馏水 Dosages:0.3 + 0.3, 1 + 1, 3 + 3 mg/kg + mg/kg/hour Administration:静脉注射 |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
