青蒿琥酯；Artesunate
分子式：C19H28O8 分子量：384.42
简介： 青蒿酯Artesunate是STAT-3和输出蛋白 1 (EXP1) 的抑制剂。
别名：Butanedioic acid, Artesunate，青蒿琥酯1-[(3R,5aS,6R,8aS,9R,10S,12R,12aR)-decahydro-3,6,9-trimethyl-3,12-epoxy-12Hpyrano[4,3-j]-1,2-benzodioxepin-10-yl] ester
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO 77 mg/mL (200.30 mM);Water Insoluble;Alcohol 9 mg/mL (23.41 mM)
含量：………………≥98%
储存条件：常温，避光防潮密闭干燥
运输条件：常温运输
生物活性
Artesunate 是一种抗疟类药，作用于小细胞肺癌细胞系H69，IC50为< 5 μM。它是一种潜在的STAT3抑制剂，在体外对癌细胞有选择性细胞毒性作用；是有效的EXP1抑制剂。
体外研究 ART可改变胶质瘤细胞的生物力学性质，抑制细胞增殖、迁移和侵袭。ART能显著抑制SKM-1细胞增殖，诱导细胞凋亡，促进细胞周期阻滞于G0/G1期。ART抗MDS的机制与细胞内钙离子浓度及ROS水平升高有关。此外，ART的促凋亡活性可能与调节BCL-2/BAX比值及P-bad和survivin的表达有关。ART治疗使CDH1脱甲基，从而恢复SKM-1细胞中E-钙粘蛋白的激活
体内研究 青蒿琥酯是一种治疗疟疾的药物。青蒿琥酯可诱导裸鼠异种移植HeLa细胞的放射敏感性。青蒿琥酯具有较高的免疫抑制活性，毒性较低，能抑制有丝分裂原和异体抗原诱导的T淋巴细胞增殖。
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。青蒿琥酯是一种半合成的青蒿素衍生物,它被证明有效抗寄生虫，如肝吸虫（liver flukes），是一种抗疟类药。其也显示了对不同类型的肿瘤细胞株有细胞毒性作用，是STAT-3和输出蛋白 1 (EXP1) 的抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
经典实验操作（仅供参考）
| 细胞实验 | Cell lines: SKM-1 cells Concentrations: 0,12.5,25,50μg/ml Incubation Time: 0,24,48,and72h 生长抑制试验：SKM-1细胞（1×105/mL）接种于96孔板中。青蒿琥酯用0.1%二甲基亚砜（DMSO）进行稀释，得到的浓度分别为0、12.5、25、50ug/ml，并以100微升每孔加入SKM-1细胞。阴性对照组用0.1%DMSO处理。在0、24、48和72小时时，将相同量的MTT溶液加入每口井中，并额外培养4小时。MTT处理的细胞在室温下用150LDMSO固定30分钟，然后在540nm处用Evolution 201和220紫外-可见分光光度计系统测定。 |
| 动物实验 | Animal Models:BALB/c mice Formulation:用DMSO溶解，并用无菌PBS稀释 Dosages:100mg/kg/day Administration:i.p. |
【注意】
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