Capsazepine；辣椒平
分子式： C19H21ClN2O2S 分子量：376.90
简介： 辣椒平Capsazepine 为感觉神经元兴奋毒素的合成类似物，是香草素受体亚家族(TRPV1 receptor) 的拮抗剂，IC50值为 562 nM。
别名：辣椒平; 7,8-dihydroxy-2H-2-benzazepine-2-carbothioamide；N-[2-(4-Chlorophenyl)ethyl]-1,3,4,5-tetrahydro-7,8-dihydroxy-2H-2-benzazepine-2-carbothioamide
物理性状及指标：
外观：………………类白色至淡黄色粉末
熔点：………………159-161° C
溶解性：……………DMSO 75 mg/mL (198.99 mM)；Ethanol 75 mg/mL (198.99 mM)；Water Insoluble
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
Capsazepine是capsaicin的拮抗剂，是TRPV1的拮抗剂。 |
||||
|
靶点 |
|
||||
|
体外研究 |
94.2 µg/ml的Capsazepine(CPZ)对破骨细胞的生长和增殖具有显著的抑制。 Capsazepine将NKA转变为Na-ATPase。CPZ抑制K+依赖性活性，但不影响Na+转运相关的Na-ATPase。在没有K+的情况下，CPZ对Na-ATPase没有作用。CPZ还能抑制对硝基磷酸酶活性，尽管亲和力比较弱。CPZ显著地减少稳态EP水平。总之，CPZ阻滞NKA中Na+/K+循环，但保持Na+循环完整、减少泵的运输化学计量。Capsazepine在骨髓-成骨细胞混合培养物及生成RNKL的破骨细胞中，剂量依赖性地抑制破骨细胞形成和骨吸收。Capsazepine还抑制RANKL诱导的IκB和ERK1/2的磷酸化，导致成熟破骨细胞的凋亡。在颅骨成骨细胞中还抑制碱性磷酸酶活性和骨结节形成。 |
||||
|
体内研究 |
在小鼠中，TRPV1拮抗剂capsazepine阻止吗啡耐受和依赖。capsazepine的急性治疗(5 mg/kg, i.p.)使吗啡的镇痛效果加强。capsazepine (2.5 mg/kg, i.p.)与吗啡的重复性联合结合治疗能够减轻吗啡镇痛效果耐受性发展。吗啡的依赖性发展同样被capsazepine (1.25 or 2.5 mg/kg, i.p.)所减少。Capsazepine (1 mg/kg/day)抑制小鼠卵巢切除术诱导的骨质疏松、对骨重吸收指数和骨骼形成也有抑制作用。 |
美仑相关产品推荐
| MB1500-S |
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Capsazepine是一种特异性的香草酸受体拮抗剂;辣椒素的合成模拟物。 是TRPV1的拮抗剂。可用于相关领域的科研实验。
储液配置 ：
 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
2.6532 mL |
13.2661 mL |
26.5322 mL |
|
5 mM |
0.5306 mL |
2.6532 mL |
5.3064 mL |
|
10 mM |
0.2653 mL |
1.3266 mL |
2.6532 mL |
|
50 mM |
0.0531 mL |
0.2653 mL |
0.5306 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验 | |
|
细胞实验 |
|
|
动物实验 |
|
【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。