瑞沙托维

¥1,800.00

规格: 5mg

库存详情未设置 SKU: MB7400-1 分类: , 标签:

Resatorvid(TAK-242);瑞沙托维
分子式:C15H17ClFNO4S 分子量:361.82

简介:Resatorvid (TAK-242) 是一种有效的TLR4信号传导抑制剂,可选择性地抑制TLR-介导的细胞因子和一氧化氮的产生。
别名:瑞沙托维;TAK-242; CLI-095;1-Cyclohexene-1-carboxylic acid, 6-[[(2-chloro-4-fluorophenyl)amino]sulfonyl]-, ethyl ester, (6R)-
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO: 72 mg/mL (198.99 mM)
含量:………………≥98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

Resatorvid (TAK-242) 是一种有效的TLR4信号传导抑制剂,可选择性地抑制TLR-介导的细胞因子和一氧化氮的产生。

靶点

TLR4

体外研究

在RAW264.7细胞和小鼠腹腔巨噬细胞中,TAK-242抑制脂多糖(LPS)诱导的NO,肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和白细胞介素(IL)-6的产生,IC50为1.1至11 nM。 TAK-242还抑制来自LPS刺激的人外周血单核细胞(PBMC)的这些细胞因子的产生,IC50值为11至33nM。

体内研究

TAK-242明显降低了两种基因型小鼠的血清抗dsDNA水平。另外,tak-242也明显抑制了IFN-γ、TNF-α和IL-1β的产生,但其浓度仍远远高于NS处理的对照组。TAK-242应激前给药可防止潜在有害炎症和氧化/硝化介质在大鼠大脑额叶皮层的积聚。TAK-242静脉注射在应激期开始时完全阻断了应激暴露后TLR-4的mRNA和蛋白的上调。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品Resatorvid (TAK-242) 是一种有效的TLR4信号传导抑制剂,可选择性地抑制TLR-介导的细胞因子和一氧化氮的产生,可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.7638 mL

13.8190 mL

27.6381 mL

5 mM

0.5528 mL

2.7638 mL

5.5276 mL

10 mM

0.2764 mL

1.3819 mL

2.7638 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验

TAK-242溶于N,N-二甲基甲酰胺中,然后用适当的介质稀释后使用。
RAW264.7细胞以3×106细胞/孔的密度接种在6孔培养板中,培养过夜。用添加有1%胎牛血清和10μg/ml卡那霉素的RPMI 1640培养基洗涤后,在有或无TAK-242(1-100 nM)的情况下,用5 ng/ml LPS和1 U/ml IFN-γ刺激细胞,持续时间为指示时间。去除培养上清液,使用总RNA分离试剂等原分离总RNA。总RNA用taqman反转录试剂逆转录成cDNA。利用预先开发的Taqman分析试剂和通用PCR主混合物,在ABI Prism 7700上对TNF-α和IL-6进行定量实时PCR分析。用比较阈值循环法定量mRNA。刺激达到的最高控制水平(无TAK-242)被视为100%,其他时间点的控制组和TAK-242添加组的水平被表示为最高控制水平的百分比。

动物实验

将TAK-242溶解在载体(盐水)(小鼠)中。
将TAK-242溶于载体(0.9%DMSO)(大鼠)中。
小鼠
C57BL / 6背景(雌性,10周龄)的30只ApoE – / – 和30只野生型小鼠在标准光照条件下(12小时光暗)喂食含有0.25%胆固醇和15%可可脂的高脂饮食循环)和温度(21±1℃)。矿泉水随意饮用。将两种基因型的小鼠随机分配至LPS或LPS + TAK-242或盐水给药。分别通过腹膜内注射给予LPS(2.5mg / kg),LPS(2.5mg / kg)加TAK-242(0.3mg / kg)和盐水,每周两次,持续4周。在实验结束时,所有小鼠都接受了安乐死,注射过量戊巴比妥(50mg / kg)。
大鼠
使用最初重200至225g的雄性远交Wistar Hannover大鼠。 TAK-242是i.v.在将动物引入塑料限制器后立即(约10秒)以0.5mg / kg的剂量注入尾静脉。该剂量是基于之前的体内研究选择的,该研究报告了其在暴露于缺氧的小胶质细胞中的抗炎/抗氧化和神经保护特性。浓度为0.9%的二甲基亚砜用作载体。

【注意
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
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规格

5mg

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