Elacridar(GF120918)

¥600.00

规格: 20mg

CAS 号: 143664-11-3
质量标准:>98%,P糖蛋白抑制剂
货号: MB7522-1

依克立达;Elacridar(GF120918);GW0918

Elacridar (GF120918)是一种有效的P-gp (MDR-1) 和 BCRP 抑制剂。

分子式:C34H33N3O5分子量:563.64

溶解性:溶于DMSO(>30mg/ml)

储存条件:-20°C密闭防潮

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述 Elacridar (GF120918)是一种有效的P-gp(MDR-1) 和 BCRP 抑制剂。
靶点
P-gp BCRP
体外研究 Elacridar 抑制[3H]azidopine对P糖蛋白的标记,IC50值为0.16μM。在Caki-1和 ACHN细胞中,elacridar (2.5 μM)显著抑制细胞生长。Elacridar能够抑制P糖蛋白的活性。Elacridar 和sunitinib的联合使用显著降低ABC亚家族B分子2(ABCG2) 在786-O细胞中的表达
体内研究 在野生型小鼠中, elacridar (100 毫克/千克,腹腔注射) 和crizotinib口服联合给药,增加血浆和脑组织中crizotinib的浓度,和crizotinib的大脑-血浆比值,与Abcb1a/1b; Abcg2-/-小鼠体内水平相当。在弗兰德白血病病毒染色的B模型小鼠中,elacridar静脉注射(2.5 毫克/千克),腹腔注射(100毫克/千克)和口服 (100毫克/千克)后,大脑-血浆中的分配系数(Kp,大脑)分别为0.82, 0.43和 4.31。在Mrp4(-/-) 模型小鼠中,elacridar充分抑制P糖蛋白介导的topotecan转运,但是对Bcrp1介导的转运抑制效果有限

实验操作(仅供参考)

激酶实验: P-gp的光亲和性放射性标记:
10 微升未标记的细胞膜悬液(蛋白量0.4 毫克/毫升)等分加入到96孔板中。然后每孔加5 微升GF120918。板在25℃下避光培养25 分钟。每孔加5 微升氚标记的azidopine(1.8 TBq/mmol)(0.6 μM in HCI 0.2 mM)。25℃下避光培养25 分钟后,用薄层色谱法设计的UV紫外灯直接与板接触,0℃下,254 nm 光照样品2 分钟。用十二烷基硫酸钠聚丙烯酰胺凝胶电泳的上样缓冲液溶解样品,但不加热。7.5%聚丙烯酰胺凝胶电泳分离后,凝胶经荧光放大处理,感光胶片曝光3天。用Camag薄层色谱扫描仪II密度计分析荧光显影。
细胞实验:
  • Cell lines:ACHN,Caki-1,786-O,和 MCF-7 细胞
  • Concentrations:~ 5 mM
  • Incubation Time:48小时
  • Method:以3000个细胞/孔的密度接种至96孔板中。培养24 小时后,将适宜浓度梯度的elacridar加至孔中。培养48 小时后,使用增殖试剂,MTT检测细胞活性。对照组细胞用载体(1% DMSO)处理。最终培育后,抽出培养基,沉淀的甲瓒晶体溶解在DMSO (100 微升/孔)中。每孔的吸光度在540 nm下测量,以650 nm为参比波长,在multiskan JX酶标仪上读取数据。细胞活性以对照组值的百分比计算。
动物实验:
  • Animal Models:雄性野生型,Abcb1a/1b-/-34,Abcg2 -/-32 和 Abcb1a/1b;Abcg2
  • Formulation:DMSO混合物,聚山梨醇酯80,乙醇,和水(1.8:1.17:6.03:1, v/v/v/v)
  • Dosages:100 毫克/千克
  • Administration:口服

储液配置

浓度溶剂体积(DMSO)质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.7742 mL

8.8709 mL

17.7418 mL

5 mM

0.3548 mL

1.7742 mL

3.5484 mL

10 mM

0.1774 mL

0.8871 mL

1.7742 mL

50 mM

0.0355 mL

0.1774 mL

0.3548 mL

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规格

20mg

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