产品简介:
西达本胺Chidamide是合成的苯甲酰胺型HDAC抑制剂,抑制HDAC1,HDAC2,HDAC3和HDAC10。
别名:CS055; HBI-8000;Benzamide, N-(2-amino-5-fluorophenyl)-4-[[[1-oxo-3-(3-pyridinyl)-2-propen-1-yl]amino]methyl]-
分子式:C22H19FN4O2 分子量:390.41
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO: ≥41 mg/mL
含量:………………>98%
储存条件:
-20℃,避光防潮密闭干燥
产品描述 | Chidamide是合成的苯甲酰胺型HDAC抑制剂,抑制HDAC1,HDAC2,HDAC3和HDAC10的IC50分别为95,160,67和78 nM。 |
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靶点 |
HDAC3
67 nM (IC50) HDAC10
78 nM (IC50) HDAC1
95 nM (IC50) HDAC2
160 nM (IC50) HDAC11
432 nM (IC50) HDAC8
733 nM (IC50) |
体外研究 | 低浓度的Chidamide(CS055)能显著抑制每一个细胞系的细胞增殖。Chidamide治疗后,细胞在g0/g1阶段呈剂量依赖性停滞。Western blot分析表明,Chidamide处理后细胞周期蛋白e1和e2的表达下调,与细胞周期分析一致。由于细胞周期蛋白e1的变化比细胞周期蛋白e2更为显著,所以通过慢病毒转导,细胞周期蛋白e1在HL60和K562细胞中上调。当cyclin e1过度表达时,chidamide抑制对白血病增殖的影响会大大减弱。因此,在g0/g1阶段,细胞周期素e1水平很可能被Chidamide降低,从而导致细胞周期停滞。与载体处理的细胞相比,Chidamide对细胞增殖具有显著的浓度依赖性抑制作用(P<0.05)。在5μm时达到最大抑制效果。 |
体内研究 | 以剂量依赖的方式观察了Chidamide(CS055)对肿瘤生长的抑制作用,证明了Chidamide的抗肿瘤活性。对照组肿瘤20天后平均体积增长到14.51立方厘米,chidamide治疗的肿瘤分别增长到11.68、11.05和8.45立方厘米,分别对应于19.54%、23.83%和41.80%的生长抑制。用媒剂治疗的动物的平均肿瘤质量为9.4±2.7 g,用低剂量chidamide治疗的动物的平均肿瘤质量为8.4±2.4 g。在用中剂量的chidamide治疗的动物中,肿瘤质量为7.6±1.6g,而接受高剂量chidamide治疗的动物的肿瘤质量为5.4±1.5g(p<0.01)。此外,Chidamide治疗延长了携带HL60异种移植物的裸鼠的存活率。此外,肿瘤组织中脂质过氧化产物(MDA)的水平(作为ROS介导的损伤的一种推测性测量)随着Chidamide的治疗而升高,提示Chidamide诱导的ROS生成可能起到一定作用。 |
用途及描述:
科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。西达本胺Chidamide是合成的苯甲酰胺型HDAC抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.5614 mL | 12.8070 mL | 25.6141 mL |
5 mM | 0.5123 mL | 2.5614 mL | 5.1228 mL |
10 mM | 0.2561 mL | 1.2807 mL | 2.5614 mL |
激酶实验 | HDAC活性检测如比色HDAC活性检测试剂盒中所述。每个反应(100μl)都含有从白血病细胞和hdac底物中提取的核蛋白(50μg)。为了测试hdacis的效果,将Chidamide(CS055)和MS-275添加到混合物中,并在37°C下孵育1小时。用微板阅读器在405 nm下测量hdacis的活性。阳性对照品(仅核提取物和载体)设为100%,阴性对照品为含有10μm Trichostatin A(一种已知的强hdaci)的双蒸馏水,设为0%。 |
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细胞实验 | Chidamide(CS055)溶解于二甲基亚砜中储存,使用前用适当的培养基稀释。 用CCK-8法评价PATU8988细胞的增殖。将PATU8988细胞随机分为4组,分别在0、1.25、2.5、5μm)Chidamide浓度或不存在的情况下孵育48 h,然后在每孔中加入10μl CCK-8,孵育2 h,用450 nm的微板阅读器测量每孔的光密度。细胞存活率按以下公式计算:细胞存活率(%)=1-(odctrl-odsample)/odctrl×100%。 |
动物实验 | 将Chidamide(CS055)悬浮于0.1%羧甲基纤维素钠中 小鼠 使用雄性BALB / c裸鼠(6周龄)。 将每只小鼠接种在右腋窝中,其中2×107个HL60细胞悬浮在0.2mL PBS中。 在0.5周后,将携带肿瘤达到200±100mm 3的小鼠随机分成4组(n = 8),并通过管饲法每天接受0.1%羧甲基纤维素钠作为载体和12.5,25或50mg/kg体重的Chidamide 20天。 每天测量肿瘤体积和体重。 |
【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。