Pimecrolimus

¥600.00

规格: 20mg

库存详情未设置 SKU: MB7562-1 分类: , 标签:

Pimecrolimus
分子式:C43H68ClNO11 分子量:810.45

简介: 匹美克莫司Pimecrolimus是免疫亲和素(immunophilin)配体,能特异地与胞质受体(immunophilin macrophilin-12)相结合。

别名:33-epi-chloro-33-desoxyascomycin, Picrolimus;SDZ-ASM 981
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO 100 mg/mL (123.38 mM);Ethanol 100 mg/mL (123.38 mM);Water Insoluble
含量:………………>95%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输

生物活性

产品描述

Pimecrolimus是一种抑免蛋白配体, 可以特异地与胞质受体macrophilin-12结合;是钙调蛋白抑制剂。

体外研究

Pimecrolimus通过抑制磷酸酶功能阻断T淋巴细胞激活途径。Pimecrolimus阻止细胞因子和促炎性介质从肥大细胞中释放。Pimecrolimus与macrophilin-12结合,形成pimecrolimus-macrophilin复合物,然后与胞质酶钙调磷酸酶结合。Pimecrolimus-macrophilin复合物通过抑制钙调磷酸酶的作用,阻止活化的T细胞中核因子的细胞质成分去磷酸化。Pimecrolimus不仅抑制肥大细胞中细胞因子的转录和合成,也会通过抑制Fc∈-RI介导的脱粒和分泌而抑制预成形的介质5-羟色胺和β-氨基己糖苷酶的释放。Pimecrolimus治疗引起与macrolactam靶点通路和炎症相关基因的mRNA表达的强烈下调。

体内研究

在小鼠体内,Pimecrolimus口服后与环孢霉素A一样有效,皮下注射后比环孢霉素A略有效。在过敏性接触皮炎小鼠体内,与环孢霉素A和他克莫司相比,Pimecrolimus不间断地抑制次级炎症反应,但是不损害初次免疫反应。在过敏性接触皮炎(ACD)猪模型中,Pimecrolimus与强效皮质类固醇氯倍他索-17-丙酸盐同样有效。在低镁无毛大鼠,一个模拟急性过敏性皮炎信号的模型中,Pimecrolimus也能有效降低皮肤炎症和瘙痒。在 (1)局部移植物抗宿主反应,(2)用绵羊红细胞形成抗体,和(3)肾移植的大鼠体内,与他克莫司相比,Pimecrolimus仅显示出低电势以减弱全身免疫应答反应。

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Pimecrolimus又名Picrolimus,是一种大内酰胺ascomycin衍生物,作为免疫抑制剂。它与巨噬细胞-12 (FKBP-12)具有很高的亲和力,并抑制钙调神经磷酸酶(钙依赖磷酸酶)。Pimecrolimus抑制T细胞和肥大细胞产生促炎细胞因子,阻止肥大细胞释放炎症细胞因子和介质。可用作治疗湿疹科研实验试剂。

储液配置 :

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.2339 mL

6.1694 mL

12.3388 mL

5 mM

0.2468 mL

1.2339 mL

2.4678 mL

10 mM

0.1234 mL

0.6169 mL

1.2339 mL

50 mM

0.0247 mL

0.1234 mL

0.2468 mL

经典实验操作(来源于公开文献,仅供参考)

细胞实验
  • Cell lines:melanocytes
  • Concentrations:1, 10, 100, 1,000 nM
  • Incubation Time:3 days
  • Method: 采用比色MTT法测定黑素细胞增殖率。将黑素细胞加入96孔培养板中,每孔预处理100 l不同浓度(1,10,100,1000nm)的pimecrolimus 3天。然后,在每口井中加入50l 3-(4,5 -二甲基噻唑-2-yl)- 2,5 -二苯基四唑溴化钠(MTT)溶液。生成的甲氮隆与150 L二甲基亚砜溶解。在490nm波长下测定了样品的吸光度。

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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规格

20mg

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