产品简介：
TG100-115 是一种选择性的PI3Kγ/PI3Kδ抑制剂。
分子式：C18H14N6O2 分子量：346.34
别名：Phenol, 3,3′-(2,4-diamino-6,7-pteridinediyl)bis
物理性状及指标：
外观：………………淡黄色至黄色固体
溶解性：……………DMSO：9 mg/mL (25.98 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
| 产品描述 | TG100-115是一种PI3Kγ/δ抑制剂，IC50为83 nM/235 nM，对PI3Kα/β几乎没有抑制效果。 |
|---|---|
| 特性 | TG100-115是有效的双重PI3Kγ/δ选择性抑制剂。 |
| 靶点 |
PI3Kγ
(Cell-free assay) 83 nM PI3Kδ
(Cell-free assay) 235 nM PI3Kβ
(Cell-free assay) 1.2 μM PI3Kα
(Cell-free assay) 1.3 μM |
| 体外研究 | TG100-115 抑制PI3Kγ和-δ时, IC50分别为83和235 nM。TG100-115对PI3Kα和-β抑制效果不明显, IC50分别为1.2 和1.3 mM。10 μM TG100-115作用于人脐静脉内皮细胞(HUVECs)，对细胞增殖和VEGF刺激的ERK磷酸化都没有作用效果。然而, 10 μM TG100-115阻断其他VEGF信号通路, 如VE-钙粘蛋白磷酸化。10 μM TG100-115作用于HUVECs, 抑制VEGF诱导的VE钙粘蛋白整体水平提高。TG100-115抑制VEGF调节的mTOR和p70S6激酶磷酸化, 这两者都处于PI3K下游。125 nM到10 μM TG100-115也抑制FGF刺激的Akt磷酸化。 |
| 体内研究 | TG100-115按1-5 mg/kg 剂量作用于Miles实验模型，降低大鼠的水肿和炎症。TG100-115按0.5-5 mg/kg剂量作用于患心肌梗塞的啮齿目动物和猪模型, 提供有效的心脏保护，限制梗塞进一步发展,保存心机功能。TG100-115 按5 mg/kg 剂量作用于小鼠，明显降低Sema3A或VEGF相关的血管通透性,说明这两种因子可能依赖PI3Kγ/δ来诱导血管通透性。TG100-115作用于患哮喘鼠模型，明显降低肺嗜酸性粒细胞增多症, 抑制白细胞介素13和粘蛋白积累。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。TG100-115 是一种选择性的PI3Kγ/PI3Kδ抑制剂，本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8873 mL | 14.4367 mL | 28.8734 mL |
| 5 mM | 0.5775 mL | 2.8873 mL | 5.7747 mL |
| 10 mM | 0.2887 mL | 1.4437 mL | 2.8873 mL |
| 50 mM | – | – | – |
| 激酶实验 | PI3K实验: 40 mL含50 mM D-肌肉-磷脂酰环己六醇 4,5-二磷酸底物和PI3K亚型的反应buffer(20 mM Tris/4 mM MgCl2/10 mM NaCl, pH 7.4)等分到96孔板上，每孔激酶浓度为250-500 ng, 反应90分钟后，获得线性动力学。然后加入2.5 mL TG100-115，DMSO终浓度为100 mM到1 nM。加入10 mL ATP开始反应，终浓度为3 mM, 90分钟后, 加入50 mL Kinase-Glo 试剂，测量残留的ATP水平;使用Ultra 384仪测发光度。通过非线性曲线拟合使用Prism Version 4测定IC50值。 |
|---|---|
| 细胞实验 |
Cell lines:人脐静脉内皮细胞(HUVECs) |
| 动物实验 |
Animal Models:患心肌缺血(MI)Sprague-Dawley鼠 |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
