分子式：C13H11N3OS 分子量：257.31
简介：PKG drug G1靶向作用于PKG Iα。它通过C42 PKGIα非依赖性机制，促进血管舒张以及血压降低。
别名：PKG drug G1
物理性状及指标：
外观：……………………红棕色固体
溶解性：…………………DMSO：90mg/mL（超声助溶）；水：＜5mg/mL
有机溶剂残留：…………符合ICH及中国药典规定
纯度：……………………＞99%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：湿冰运输
生物活性：
| 体外研究 | PKG drug G1 (10~50μM；离体血管环；大鼠主动脉平滑肌细胞)可有效舒张野生型小鼠二级肠系膜动脉、胸主动脉、颈动脉、肾动脉及股动脉（小血管效应更强），该作用依赖PKG Iα的C42位点并可被PKG抑制剂KT5823减弱；
PKG drug G1单独处理不诱导VASP Ser239磷酸化，但与8-Br-cGMP (10μM)协同增强该磷酸化水平。 |
| 体内研究 | PKG drug G1 (腹腔注射3.7~14.8mg/kg或口服20mg/kg/天；血管紧张素II诱导的高血压小鼠模型；健康小鼠)在高血压野生型小鼠中剂量依赖性降低平均动脉压（3.7mg/kg下降20.6±6.9 mmHg，14.8mg/kg下降50.6±9.1mmHg），口服4天降压持续，但对C42S PKG Iα基因敲入小鼠无效；
PKG drug G1在健康小鼠中，7.4-14.8 mg/kg (i.p.)不改变血压但引起反射性心动过速（心率显著增加）；此外，PKG drug G1 处理可在小鼠主动脉中诱导PKG Iα蛋白间二硫键二聚体形成。 |
溶液配制：
| 制备储备液 |  |
1mg | 5mg | 10mg |
| 1mM | 3.8864mL | 19.4318mL | 38.8636mL | |
| 5mM | 0.7773mL | 3.8864mL | 7.7727mL | |
| 10mM | 0.3886mL | 1.9432mL | 3.8864mL |
使用方法：请详见说明书
【注意】
- 我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理（如0.22μm滤膜过滤），除去热原细菌，否则会导致染菌。
- 溶解性是在室温下测定的，如果温度过低，可能会影响其溶解性。
- 科研试剂，广泛应用于分子生物学、药理学等科研方面，严禁用于人体。
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