埃博霉素B;帕土匹龙

¥580.00

规格: 5mg

CAS 号: 152044-54-7
英文名字:Epothilone B(EPO906, Patupilone)
质量标准:>98%,BR
货号: MB5538-1

产品简介:

埃博霉素 BEpothilone B是微管稳定剂,它通过与αβ-微管蛋白异二聚体亚基结合而起作用,导致αβ-微管蛋白解离的减少。

英文名字:Epothilone B (EPO906, Patupilone)
别名:EPO 906; Patupilone; 4,17-Dioxabicyclo[14.1.0]heptadecane-5,9-dione, 7,11-dihydroxy-8,8,10,12,16-pentamethyl-3-[(1E)-1- methyl-2-(2-methyl-4-thiazolyl)ethenyl]-, (1S,3S,7S,10R,11S,12S,16R)-
分子式:C27H41NO6S 分子量:507.68
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:102 mg/mL (200.91 mM);Water Insoluble;Ethanol: 102 mg/mL (200.91 mM)
含量:………………>98%

储存条件:

2-8℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:

常温运输

生物活性
产品描述 Epothilone B是类似Taxol的microtubule(微管)稳定剂,EC0.01为1.8 μM。
靶点 微管蛋白
IC50 1.8 μM (EC0.01)
体外研究 Epothilone B比Epothilone A活性高。Epothilone B的EC0.01为1.8 nM。Epothilone B作用于HCT116细胞,有效抑制细胞增殖,IC50为0.8 nM。Epothilone B作用于KB3-1, KBV-1, Hela,和Hs578T细胞,诱导细胞周期停顿,且具有细胞毒性,IC50为3 nM到92 nM。Epothilone B与紫杉醇竞争性与微管结合,IC50为3.3 μM。3.5 nM Epothilone B作用于过量表达GFP-α-微管蛋白的MCF-7细胞,充分抑制微管动力学。同时,Epothilone B诱导有丝分裂停滞,IC50为3.5 nM。Epothilone B作用于多发性骨髓瘤(MM)细胞,包括RPMI 8226, U266, MM.1S, LR5,和MR20,直接抑制细胞增殖,IC50为1 nM到10 nM。10 nM Epothilone B也诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。最新研究显示, 5 nM–100 nM Epothilone B作用于卵巢癌Hey细胞,增强表面上皮细胞粘附抗原(EpCAM)。
体内研究 Epothilone B按2.5 mg/kg–4 mg/kg剂量作用于携带RPMI 8226细胞移植瘤的小鼠,延长小鼠寿命且抑制肿瘤生长。Epothilone B作用于携带前列腺癌细胞,包括DU145和PC3的移植瘤小鼠,也抑制肿瘤生长。
特征 Epothilone B是类似紫杉醇的抗癌常规化合物,诱导微管蛋白聚合。

用途及描述:

科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。埃博霉素 BEpothilone B是微管稳定剂,它通过与αβ-微管蛋白异二聚体亚基结合而起作用,导致αβ-微管蛋白解离的减少。本品可用于相关领域的科研实验。

储液配置
1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9697 mL 9.8487 mL 19.6974 mL
5 mM 0.3939 mL 1.9697 mL 3.9395 mL
10 mM 0.1970 mL 0.9849 mL 1.9697 mL
50 mM 0.0394 mL 0.1970 mL 0.3939 mL
经典实验操作(仅供参考)
激酶实验 微管蛋白聚合实验:
纯化牛脑微管蛋白(MTP), 包含约15%–20%微管相关蛋白。用于 Epothilone B-微管研究的buffer (MES buffer)含 0.1 M 2-吗啉乙磺酸(MES), 1 mM EGTA, 0.5 mM MgCl2, 和3 M 甘油,pH 为6.6。电子显微镜观察的样本置于碳覆盖火棉胶片包被的网格上(300 个网孔),用2%乙酸铀酰进行负染色。在有或无Epothilone B存在时, 使用分光光度计和恒温调节液体循环器。检测微管装配。温度维持在35oC,350 nm处检测到变浑浊状态(代表聚合物规模)。计算EC0.01。
细胞实验
  • Cell lines:KB3-1, KBV-1, Hela, 和Hs578T细胞
  • Concentrations:0–1 μM
  • Incubation Time:24 小时测定有丝分裂停顿,72 小时测定细胞毒性。
  • Method:为了测定有丝分裂受阻和畸变,细胞接种在48孔板中(用台酚蓝染色,测定细胞数)或置于盖玻片上。24小时后,用 Epothilone B处理细胞,在固定时间间隔记录。为了分析毒性, 测定细胞数,用台酚蓝染色记录阳性和阴性。 同时, 盖玻片和培养基上清液中等分的细胞混合,用溶于PBS的Hoechst 33342 染色。在有丝分裂受阻(停在G2-M期)和畸变的时候记录细胞。
动物实验
  • Animal Models:携带RPMI 8226 细胞移植瘤的小鼠
  • Formulation:溶于30% PEG-300
  • Dosages:2.5 mg/kg–4 mg/kg
  • Administration:静脉注射
【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
规格

5mg

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