Epothilone D

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EpothiloneD;埃博霉素D
分子式:C27H41NO5S 分子量:491.68

简介:埃博霉素 DEpothilone D 是一种有效的微管 (microtubule) 稳定剂。

别名:12,13-Desoxyepothilone B; Desoxyepothilone B; KOS 862
物理性状及指标:
外观:……………………Powder
熔点:……………………63-66°C (lit.)
溶解性:…………………溶于二氯甲烷,乙醚,乙酸乙酯和甲醇
含量:……………………>98%
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

埃博霉素 DEpothilone D 是一种有效的微管 (microtubule) 稳定剂。

靶点

Microtubule/Tubulin

体外研究

Epothilone D (KOS-862)是一种比Epothilone a或b更有效的体外微管稳定剂。在体外,Epothilone D在一组人类肿瘤细胞系中显示出了强大的细胞毒性,效力与紫杉醇相似。Epothilone D在耐药细胞系中也明显优于紫杉醇,并保留了其对过表达p -糖蛋白[1]的多药耐药细胞系的细胞毒性。Epothilone D (EpoD)是一种微管(MTs)稳定剂。

体内研究

为了评估埃坡霉素D(EpoD)是否改善PS19小鼠中的MT和轴突功能,每组腹膜内注射3个月大的雄性PS19小鼠。注射载体或埃坡霉素D(1 mg / kg或3 mg / kg)共3个月。此外,3个月大的非Tg同窝仔畜接受3mg / kg埃坡霉素D或载体。 3mg / kg埃坡霉素D剂量相当于II期临床研究中使用的剂量的约10倍,其应当最小化在人受试者中用MT稳定药物观察到的中性粒细胞减少症等副作用。接受埃坡霉素D的PS19和WT小鼠未显示出药物不耐受的迹象。实际上,所有药物处理的小鼠都显示出与载体处理的动物无法区分的体重增加。同样地,相对器官重量在载体和埃坡霉素D处理的小鼠中相似。使用标准旋转棒测试评估埃博霉素D-处理的小鼠的运动表现与媒介物处理的群组没有显着差异。最后,尽管存在较小的组间变异性,但在任何治疗组之间白细胞计数或中性粒细胞含量没有显着差异。因此,在这些研究中使用的低剂量的埃坡霉素D似乎具有良好的耐受性。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 埃博霉素的抗肿瘤机制是与微管的α,β-微管蛋白异二聚物的β亚单位结合,促进微管蛋白的聚合,抑制它的解聚,使细胞不能进行正常的有丝分裂,进而导致细胞死亡。Epothilones具有广谱抗肿瘤活性,它对乳腺癌、前列腺癌、肺癌和结肠癌等人类肿瘤的IC50均在纳摩尔级别。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.0338 mL

10.1692 mL

20.3384 mL

5 mM

0.4068 mL

2.0338 mL

4.0677 mL

10 mM

0.2034 mL

1.0169 mL

2.0338 mL

经典实验操作(仅供参考)

动物实验

埃坡霉素D(EpoD)在100%DMSO中并用盐水或PBS(小鼠)稀释
小鼠
小鼠组(n = 3)接收腹膜内(腹膜内)的3.7毫克注射/ kg的EPOD的溶解在100%DMSO中,随后在安乐死的时间范围从0.25小时至24小时使用批准。在另一项研究中,小鼠组(n = 3)在100%DMSO中接受3mg / kg的epoD注射,然后在4,6和10天后安乐死。使用LC-MS / MS方案测定脑和血液样品中的epoD水平。每周腹膜内施用组(n = 10-13)的3个月大的PS19 tau Tg小鼠或3个月大的非Tg同窝小鼠。注射1mg / kg epoD,3mg / kg epoD或载体(DMSO),共3个月。监测动物的异常行为或窘迫的迹象,并每周称重。在最后给药后,小鼠进行运动功能和认知测试。安乐死后,恢复大脑和视神经(ON)用于免疫组织化学分析。来自每组的一组小鼠也进行尸检评估,记录器官重量。

【注意】
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规格

1mg, 5mg

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