PH-797804

¥900.00

规格: 10mg

CAS 号:586379-66-0
英文名字:PH-797804
质量标准:>98%,BR,可用于细胞培养
货号: MB1650-1

产品简介:

PH-797804是一种新型吡啶酮p38α抑制剂,其IC50为26 nm,4倍以上的选择性与p38β相比,不抑制JNK2。

别名:4-dimethyl-benzamide;PH 797804;
分子式:C22H19BrF2N2O3分子量:477.30
物理性状及指标:
外观:……………………固体
含量:……………………>98%
溶解性:…………………DMSO:96 mg/mL (201.13 mM);Water Insoluble;Ethanol:7 mg/mL (14.66 mM)

储存条件:

-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:

2~8℃运输

生物活性
产品描述 PH-797804是一种新型吡啶酮p38α抑制剂,无细胞试验中IC50为26 nM;比作用于p38β选择性高4倍以上,不抑制JNK2。
靶点
p38α
(Cell-free assay)
26 nM
p38β
(Cell-free assay)
102 nM
体外研究 PH-797804作用于人类单核U937细胞系,阻断LPS诱导的TNF-α产生和p38 激酶活性,IC50为5.9 和 1.1 nM。浓度高达1μM作用于U937 细胞,JNK 通路(c-Jun 磷酸化)或ERK 通路(ERK 磷酸化)观察不到抑制效果。PH-797804作用于原代大鼠骨髓细胞,抑制RANKL-和M-CSF诱导的破骨细胞形成,这种作用存在浓度依赖性,IC50=3 nM。PH-797804 作用于以下靶点的IC50 值大于200 μM: CDK2, ERK2, IKK1, IKK2, IKKi, MAPKAP2, MAPKAP3, MKK7 (>100μM), MNK, MSK (>164 μM), PRAK, RSK2, 及 TBK1,说明PH-797804的活性是特定的。
体内研究 Endotoxin全身给药大鼠和食蟹猴,引起的急性炎症反应可通过口服PH-797804得到有效抑制。PH-797804治疗模型疾病模型,处理10天,具有强大的抗炎活性,作用于链球菌细胞壁诱导的关节炎及大小鼠胶原诱导的关节炎,显著降低关节发炎和相关的骨质流失。剂量-反应分析显示作用于大鼠和食蟹猴的ED50分别为0.07 mg/kg和0.095 mg/kg。PH-797804作用于人类Endotoxin 挑战模型,抑制LPS诱导的TNF-α, IL-6, 和MK-2活性,这种作用存在剂量和浓度依赖性。

用途及描述:

科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 是一种新型吡啶酮p38α抑制剂,可用于相关领域的科学研究。

储液配置
1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0951 mL 10.4756 mL 20.9512 mL
5 mM 0.4190 mL 2.0951 mL 4.1902 mL
10 mM 0.2095 mL 1.0476 mL 2.0951 mL
50 mM 0.0419 mL 0.2095 mL 0.4190 mL
经典实验操作(仅供参考)
激酶实验 P38 激酶检测:
使用树脂捕获检测法测定p38 激酶引起的表皮生长因子受体肽(EGFRP)或GST-c-Jun 的磷酸化。反应混合物含25 mM HEPES, pH 7.5, 10 mM 醋酸镁, ATP (按指定浓度), 0.05 到0.3 μCi [γ-33P]ATP, 0.8 mM 二硫苏糖醇, 及200 μM EGFRP 或 10 μM GST-c-Jun 用于p38α激酶反应。加入25 nM p38α 激酶反应开始,终体积为50 μl。p38α激酶反应在 25oC下进行30分钟。在这些条件下,p38α激酶的产物形成与时间成线性关系。反应停止,在900 mM 甲酸钠, pH 3.0中加入150 μl AG 1 × 8 离子交换树脂移除未反应的[γ-33P]ATP。一旦充分混合,溶液精致5分钟。50-μl含磷酸化的底物从混合物中移除,转移到96孔板中。每孔加入MicroScint-40 闪烁液(150 μl),使用 TopCount NXT微板闪烁和发光计数器测定放射活性。
细胞实验 Cell lines:类风湿关节炎滑膜成纤维细胞(S)

  • Concentrations:–
  • Incubation Time:–
  • Method:

使用MTT法测定细胞活力。使用ELISA酶标仪在实验波长为570 nm,参考波长为630 nm的情况下测定吸光值。

动物实验
  • Animal Models:LPS诱导的慢性炎症大鼠模型
  • Formulation:PH-797804在0.5%甲基纤维素和0.025% Tween-20中制备成悬浮液
  • Dosages:0.001-1 mg/kg
  • Administration:口服饲喂
【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
规格

10mg

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