简介：阿霉素为放线菌Streptomyces var caesius产生的抗生素。临床常用其盐酸盐形式。本品化学结构与柔红霉素类似，因此可以由柔红霉素化学转化而制得。目前已可化学全合成。可穿透进入细胞与肿瘤细胞DNA交叉，联结，抑制DNA复制，并阻断RNA聚合酶的作用，抑制RNA的合成；其细胞毒作用与自由基形成，与肿瘤细胞膜结合和破坏细胞膜有关。
别名：Doxorubicin HCl；Adriamycin
物理性质和指标：
外观：……………………………橙红色结晶粉末
溶解性：…………………………溶于水，溶于等渗氯化钠溶液和甲醇；几乎不溶于氯仿
含量：……………………………>99%,BR
pH：………………………………4.0—5.5
Water：……………………………Not More than 4.0%
用途及描述：科研试剂，可用于造模。鼠肾病模型可以采用阿霉素分次尾静脉注射构建肾病慢性进展模型，如大鼠尾静脉注射阿霉素；兔心肌病模型（耳缘静脉注射）；其他方面如细胞凋亡，多药耐药，载体纳米技术等。
储存条件：2-8℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：常温运输
生物活性：（仅来源于公开文献，仅供参考）
| 靶点 | Topoisomerase I:0.8 μM (IC50)、Daunorubicins/Doxorubicins、HIV-1 |
| 体外研究 | Doxorubicin (1-8 μM；24 和 48 小时) hydrochloride 以时间和剂量依赖性方式降低 MCF-10F、MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞的活力。
Doxorubicin (1 μM；3 和 24 小时) hydrochloride 导致 Hct-116 人结肠癌细胞在 G0/G1 期减少和在 G2 期积累。 Doxorubicin (MCF-10F 和 MDA-MB-231 细胞为 1 μM，MCF-7 细胞为 4 μM；48 小时) hydrochloride 通过上调 Bax、caspase-8 和 caspase-3 以及下调 Bcl-2 蛋白表达诱导细胞凋亡。 Doxorubicin (5 μM; 10-30 分钟) hydrochloride 在 B16-F10 黑色素瘤细胞系 CRL-6475 细胞中能以时间依赖方式在细胞中积累。 |
| 体内研究 | Doxorubicin hydrochloride 可用于诱导心脏毒性和心力衰竭模型。
1、诱导心脏毒性 致病原理：短期诱导心脏毒性的机制：促进心肌细胞外重构诱导心力衰竭，还在分子层面上起作用。包括：与铁相互作用，改变细胞内或线粒体内氧化酶的活性，以及与拓扑异构酶结合。 具体造模方法： 小鼠：Female C57BL/6j 小鼠 • 20-22 g • 6 周龄 给药方式：2 mg/kg, 10 mg/kg • 腹腔注射 • 每隔一天注射一次，连续 2 或 3 次 造模成功指标： （1）促炎细胞因子（例如 TNF-α 和 IL-6）大量增加，同时抗炎细胞因子 IL-10 减少；（2）心脏组织中诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 过度表达以及血清亚硝酸盐水平升高；硝基酪氨酸的表达显著增加。 2、诱导心力衰竭 具体造模方法： 大鼠：雄性 Wistar 大鼠 • 180-200 g 造模成功指标： （1）细胞/组织层面：心肌的肌节被破坏，线粒体肿胀和受损， 心肌细胞出现炎症和凋亡（透射电镜结果）；心肌纤维化、左心室胶原 I 和 II 水平下调（免疫组化结果）。 |
【注意】
- 溶解性是在室温下测定的，如果温度过低，可能会影响其溶解性。
- 我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
- 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
- 部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
