产品简介：
GSK2269557 free base 是一种有效的选择性PI3K δ抑制剂，pKi为 9.9。
分子式：C26H28N6O 分子量：440.54
别名：Nemiralisib；1H-Indazole, 6-(1H-indol-4-yl)-4-[5-[[4-(1-methylethyl)-1-piperazinyl]methyl]-2-oxazolyl]-
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO: 88 mg/mL (199.75 mM)；Ethanol 8 mg/mL (18.15 mM)mM)；Water Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
| 产品描述 | Nemiralisib，又名GSK-2269557，是有效的、选择性的PI3Kδ抑制剂（pKi=9.9）。 |
|---|---|
| 靶点 |
PI3Kδ (Cell-free assay) 9.9(pKi) |
| 体内研究 | GSK-2269557具有比较低的口服生物利用度（F=2%），在体内的清除率是28 mL/min/kg，但高容积分布，为6.3 L/kg. 0.3-1 μMGSK-2269557诱导浓度依赖性的QT间期和Tp-e延长，1μM GSK-2269557导致ORS波的延长，期间没有观察到尖端扭转心律失常。在brown Norway大鼠的急性OVA疾病模型中，Th2驱动肺部炎症，GSK-2269557能够保护肺部免受嗜酸性粒细胞招募（ED50=67 μg/kg），并浓度依赖性地减少所有白细胞亚种群的招募以及IL-13。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。GSK2269557 free base 是一种有效的选择性PI3Kδ抑制剂，本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2699 mL | 11.3497 mL | 22.6994 mL |
| 5 mM | 0.4540 mL | 2.2699 mL | 4.5399 mL |
| 10 mM | 0.2270 mL | 1.1350 mL | 2.2699 mL |
| 50 mM | 0.0454 mL | 0.2270 mL | 0.4540 mL |
| 动物实验 |
Animal Models:Sprague Dawley雄性大鼠 Formulation:DMSO/PEG200/水 (5:45:50 v/v/v) Dosages:oral:3 mg/kg; IV:1 mg/kg Administration:口服/静脉注射 |
|---|
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