IC-87114

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IC87114;IC-87114
分子式:C22H19N7O 分子量:397.43

简介:IC-87114 是一种有效的选择性PI3Kδ抑制剂。
别名:Phosphatidylinositol 3-Kinase p110d Inhibitor, PI 3-K Inhibitor X;4(3H)-Quinazolinone, 2-[(6-amino-9H-purin-9-yl)methyl]-5-methyl-3-(2-methylphenyl)-
物理性状及指标:
外观:………………白色至灰色固体
溶解性:……………DMSO:0.66 mg/mL (1.66 mM) ;Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

IC-87114是一种选择性的PI3Kδ抑制剂,无细胞试验中IC50为0.5 μM,作用于PI3Kδ比作用于PI3Kγ和PI3Kα/β选择性分别高58和100倍。

特性

IC-87114是第一个PI3K亚型选择性抑制剂。

靶点

PI3Kδ
(Cell-free assay)

PI3Kγ
(Cell-free assay)

0.5 μM

29 μM

体外研究

IC87114是PI3Kδ的有效选择性抑制剂。IC87114作用于PI3Kδ,IC50为0.5μM,且与作用于其他PI3K亚型相比,选择性高50倍,甚至更高。根据IC87114处理的细胞类型,PI3Kδ作用于TNFα诱导的信号中,降低Akt磷酸化和PDK1酶活。IC87114抑制中性白细胞的极化, fMLP-刺激的PIP3产生和趋药性。IC87114明显减少卵清蛋白(OVA)诱导的全部粒细胞, 嗜酸粒细胞,中性白细胞,和淋巴细胞进入肺中,以及IL-4, IL-5, IL-13的水平,和RANTES,这种作用存在剂量依赖性。IC87114也降低全部IgE,OVA-特定的 IgE和LTC4血清水平。IC87114明显降低OVA诱导的 IL-4, IL-5, IL-13, ICAM-1, VCAM-1, RANTES,和嗜酸细胞活化趋化因子的增张, 也明显降低OVA诱导Akt丝氨酸磷酸化, Akt为PI3K信号通路的下游效应器。IC87114抑制急性骨髓性白血病增殖,且增强拓扑异构酶II抑制剂作用于特定PI3Kδ亚型的效果。

体内研究

PI3Kδ抑制剂IC87114作用于有炎症反应的鼠模型,阻断TNF1α刺激的弹性蛋白酶从中性白细胞中胞外分泌。在体内,IC87114作用于疾病模型具有合适的药物动力学属性。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。IC-87114 是一种有效的选择性PI3Kδ抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.5162 mL

12.5808 mL

25.1617 mL

5 mM

10 mM

50 mM

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验:

激酶实验:
HUVEC单分子膜中,使部分胎牛血清降低(下降0.2%),及全部生长因子失效,持续18小时。用IC87114 (2或10 µM) 在37oC下处理细胞30分钟,然后加入TNFα(5 ng/mL)。在37oC下再温育10分钟,在冰冻的PBS中洗细胞,溶解在50 mM Tris, pH 为7.5, 0.1% Triton X-100, 1 mM EDTA, 1 mM EGTA , 50 mM NaF, 10 mM甘油磷酸钠, 5 mM Na4P2O7, 1 mM Na3VO4, 0.1% 2-巯基乙醇 2 µM微囊藻素LR,及丝氨酸和半胱氨酸蛋白酶抑制剂的混合物。细胞溶解物在5×103转速下离心20分钟,使用PDK1进行免疫沉淀。测定PDK1活性。

细胞实验:

  • Cell lines:休眠的人脐静脉内皮细胞
  • Concentrations:2或5 µM
  • Incubation Time:2小时
  • Method:

用IC87114预处理休眠的人脐静脉内皮细胞2小时,然后用TNFα (5 ng/mL)处理45分钟。细胞溶解物用于Western blot 分析,除了包含磷酸化抑制剂,2 µM微囊藻素LR, 10 mM NaF, 1 mM Na3VO4, 及 1 mM β-甘油磷酸的的溶解buffer。分析电印迹,使用特定抗体通过Western blot分析全部和磷酸化的Akt而测定Akt活性

动物实验:

  • Animal Models:缺乏鼠特有病原体的雌性BALB/c鼠,8-10周大
  • Formulation:用0.9% NaCl稀释
  • Dosages:每天,按鼠体重,每千克处理0.005, 0.01, 0.1, 或 1 mg
  • Administration:每只鼠气管滴注50 uL,处理2次,第一次在实验第 21天,第二次在第23天

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

规格

25mg, 5mg

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