产品简介：
GDC-0084 是一种能透过血脑屏障的PI3K和mTOR抑制剂，抑制 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kδ，PI3Kγ 和 mTOR，Ki值分别为 2 nM，46 nM，3 nM，10 nM 和 70 nM。
分子式：C18H22N8O2 分子量： 382.42
别名：RG7666；2-Pyrimidinamine, 5-[8,9-dihydro-6,6-dimethyl-4-(4-morpholinyl)-6H-[1,4]oxazino[4,3-e]purin-2-yl]-
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO： 8 mg/mL (20.91 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | GDC-0084是一种能透过血脑屏障的PI3K和mTOR的抑制剂。 |
|---|---|
| 靶点 |
PI3Kα
2 nM(Ki) PI3Kδ
3 nM(Ki) PI3Kγ
10 nM(Ki) PI3Kβ
46 nM(Ki) mTOR
70 nM(Ki) |
| 体外研究 | 在微粒体和干细胞培养中，GDC-0084具有良好的人类代谢稳定性，能在正常脑组织中抑制PI3K通路中的关键信号pAKT。GDC-0084抑制多种神经胶质瘤细胞的增殖，IC50范围为0.3-1.1 μM。GDC-0084与血浆蛋白质的结合率比较低，在CD-1小鼠血浆中游离分数为29.5±2.7（%，n=3，5μM），而在CD-1小鼠中与脑组织结合率较高，游离分数为6.7%(±1; n=3)。 |
| 体内研究 | 在小鼠脑中，GDC-0084显著地抑制PI3K信号通路，造成高达90%的pAkt信号受到抑制。GDC-0084 在U87和GS2原位移植瘤模型中，分别抑制了70%和40%的肿瘤生长。其在大脑和颅内肿瘤中的广泛分布使得它成为非常有效的PI3K信号通路抑制剂。目前，GDC-0084的疗效正处于临床患者检测评估阶段，暴露的耐受剂量与在小鼠模型中的有效剂量一致。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。GDC-0084 是一种能透过血脑屏障的PI3K和mTOR抑制剂，本品用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6149 mL | 13.0746 mL | 26.1493 mL |
| 5 mM | 0.5230 mL | 2.6149 mL | 5.2299 mL |
| 10 mM | 0.2615 mL | 1.3075 mL | 2.6149 mL |
| 50 mM | – | – | – |
| 细胞实验： |
Cell lines:狗肾传代细胞(MDCK)（MDR1-MDCKI cells） Concentrations:5 μM Incubation Time:2 h Method:将细胞接种于24孔板，接种密度为1.3×105cells/ml。按不同的方向加入5 μM GDC-0084（从顶端到基地侧或从基地侧到顶端）。化合物溶于transport buffer中，buffer中含有Hanks’ balanced salt solution和10 mM HEPES。Lucifer Yellow 被用作细胞旁途径和单层完整标记。应用LC-MS/MS分析来测定在供体和受体部分GDC-0084的浓度。加入化合物2小时后，分别在两个加药方向计算表观渗透系数(Papp)。 |
|---|---|
| 动物实验 |
Animal Models:Sprague−Dawley雄性大鼠或CD-1雌性小鼠 Formulation:60% PEG400/10% 乙醇(i.v.)；0.5% 甲基纤维素/0.2% Tween 80（p.o.） Dosages:1 mg/kg（i.v.）;5或25 mg/kg(p.o.) Administration:静脉注射或口服 |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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