BGT226 (NVP-BGT226)

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BGT226;NVP-BGT226
分子式:C28H25F3N6O2.C4H4O4 分子量:650.6

简介:NVP-BGT226 是一种有效的泛 I 类PI3K和 mTOR 抑制剂,抑制PI3Kα,PI3Kβ 和 PI3Kγ。
别名:NVP-BGT226;NVP BGT 226;1-(3-(Trifluoromethyl)-4-(piperazin-1-yl)phenyl)-8-(6-methoxypyridin-3-yl)-3-methyl-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-2(3H)-one maleic acid salt
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:30 mg/mL (46.11 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

BGT226 (NVP-BGT226)是一种新型I型PI3K/mTOR抑制剂,作用于PI3Kα/β/γ,IC50为4 nM/63 nM/38 nM

靶点

mTOR

PI3Kα
(filter-binding assay)

PI3Kγ
(filter-binding assay)

PI3Kβ
(filter-binding assay)

4 nM

38 nM

63 nM

体外研究

生长抑制实验显示NVP-BGT226具有抗肿瘤活性。NVP-BGT226显著抑制细胞生长,IC50 < 20 nM。NVP-BGT226在纳摩尔浓度时也诱导癌细胞凋亡,IC50≤25 nM。NVP-BGT226抗增殖和促凋亡效果不依赖于bcr-abl状态。NVP-BGT226抑制AKT/mTOR信号通路激活,这种作用存在浓度和时间依赖性。流式细胞仪分析显示细胞在G(0)-G(1) 期累积,随后在S期减少。NVP-BGT226 作用于测试细胞包括SCC4, TU183和KB细胞系,有效抑制生长,IC50为7.4到30.1 nM。NVP-BGT226处理表达PIK3CA突变 H1047R的Detroit 562和HONE-1细胞,也有效抑制生长。 此外, NVP-BGT226作用于HONE-1细胞和抗cisplatin细胞的效果差不多。端脱氧核苷酸转移酶调节的dUTP缺口末端标记法(法)(TUNEL) ,及caspase 3/7 和PARP分析,说明 NVP-BGT226通过凋亡路径诱导细胞死亡。NVP-BGT226通过微管相关蛋白轻链3B-II的凝聚和上调,及p62的降解,诱导自噬。Beclin1的基因沉默或与自噬体抑制剂, 3-methyladenine一起处理,抑制 NVP-BGT226诱导的自噬,且恢复菌落存活 。NVP-BGT226在纳摩尔浓度时作用于常见骨髓瘤细胞系和原代骨髓瘤细胞(如NCI-H929, U266, RPMI-8226和OPM2多发性骨髓瘤细胞系),抑制生长,这种作用存在时间和剂量依赖性。NVP-BGT226抑制蛋白激酶B(Akt), P70S6k和4E-BP-1磷酸化,这种作用存在时间和剂量依赖性。NVP-BGT226完全抑制胰岛素类生长因子 1, 白细胞介素-6,和HS-5 基质细胞的条件培养基对骨髓瘤细胞生长的刺激作用。NVP-BGT226 可作为治疗多发性骨髓瘤的新型候选药。NVP-BGT226有效诱导凋亡和 抑制增殖。

体内研究

NVP-BGT226作用于移植瘤动物模型,明显延迟肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,且伴随着抑制 p-p70 S6激酶细胞质表达和自噬小体形成 。NVP-BGT226 作用于FaDu细胞移植瘤鼠模型,抑制肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性。NVP-BGT226 按 2.5 和 5 mg/kg剂量口服处理三周,在第21天,与对照组相比,引起肿瘤生长分别下降34.7%和76.1% 。NVP-BGT226与rapamycin 相比,抑制肿瘤生长效果更好一些。NVP-BGT226处理组肿瘤最终体积明显比LY294002处理组和对照组小很多。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 BGT226 (NVP-BGT226)是一种新型I型PI3K/mTOR抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.5370 mL

7.6852 mL

15.3704 mL

5 mM

0.3074 mL

1.5370 mL

3.0741 mL

10 mM

0.1537 mL

0.7685 mL

1.5370 mL

50 mM

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验:
  • Cell lines:NCI-H929, U266, RPMI-8226和OPM2多发性骨髓瘤细胞
  • Concentrations:20-250 nM
  • Incubation Time:36小时
  • Method:NCI-H929,U266,RPMI-8226和OPM2多发性骨髓瘤细胞按每孔1.5×104个细胞接种在96孔板上,孔中有含10% FBS的RPMI培养基。36小时后, 加入BrdU标签溶液(终浓度为10 µM), 细胞在湿润环境下再培养12小时(37oC/5% CO2)。然后在300 g转速下离心10分钟, 除去上清液。然后在60oC烘干2小时。用乙醇/HCl在-20oC下固定30分钟,用核酸酶在37oC下处理30分钟,DNA部分被消化。细胞用培养基冲洗三次,然后与anti-BrdU-POD标签溶液在37oC下温育30分钟。移除anti-POD溶液细胞用冲洗buffer冲洗三次。加入ABTS底物溶液,使用酶标仪在405 nm测定吸光值。

动物实验:

  • Animal Models:携带人类FaDu移植瘤的鼠
  • Formulation:90% N-甲基-2-吡咯烷酮(NMP)/10% PEG300
  • Dosages:5 mg/kg,处理三周
  • Administration:口服处理

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

规格

10mg, 50mg, 5mg

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