产品简介：
LF3是β-Catenin/TCF4相互作用的拮抗剂，具有抗肿瘤活性。IC50值为1.65 μM。
分子式：C20H24N4O2S2 分子量：416.56
别名：N-[4-(Aminosulfonyl)phenyl]-4-(3-phenyl-2-propen-1-yl)-1-piperazinecarbothioamide
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO：83 mg/mL (199.25 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：5 mg/mL warmed (12.0 mM)
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | LF3是一种特异的、对经典Wnt信号通路抑制剂，通过破坏β-catenin和Tcf4的相互作用发挥抑制作用，IC50<2 μM。 |
|---|---|
| 靶点 |
β-catenin/Tcf4 (Cell-free assay) 1.65 μM |
| 体外研究 | LF3不会造成细胞死亡或是干扰cadherin介导的细胞间黏连。肿瘤干细胞的自我更新能力可被LF3以浓度依赖性方式所抑制。LF3抑制Wnt/β-catenin信号，但不干扰E-cadherin/β-catenin介导的细胞黏附。LF3在依赖于Wnt的结肠癌细胞中，抑制一些列Wnt靶基因的表达。它能通过诱导细胞周期阻滞抑制Wnt-addicted结肠癌细胞的增殖、并抑制肿瘤干细胞的自我更新。 |
| 体内研究 | 在结肠癌小鼠模型中，LF3减少肿瘤生长并诱导分化，而不对小鼠具有其他显著的毒性作用、也不影响肠道正常的形态组织学。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。LF3 Wnt /β-catenin信号的有效抑制剂,抑制癌细胞活性,细胞循环发展,Wnt目标基因的超表达。LF3发生是一种潜在的和特定的拮抗剂β-catenin和转录因子TCF4之间的交互。LF3阻断癌症干细胞的自我更新。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4006 mL | 12.0031 mL | 24.0061 mL |
| 5 mM | 0.4801 mL | 2.4006 mL | 4.8012 mL |
| 10 mM | 0.2401 mL | 1.2003 mL | 2.4006 mL |
| 50 mM | 0.0480 mL | 0.2401 mL | 0.4801 mL |
| 细胞实验 |
Cell lines:HCT116, HCT15, HT29, SW480, SW620, LS174T, SW48, MCF7, HeLa, HEK293和MDCK细胞 Concentrations:3.3-60 μM Incubation Time:24 h Method:用不同浓度的LF3处理细胞，从细胞的蛋白质提取物中免疫沉淀出β-catenin，通过WB检测，发现TCF4减少、LEF1与β-catenin结合。 |
|---|---|
| 动物实验 |
Animal Models:NOD/SCID小鼠 Formulation:– Dosages:50 mg/kg Administration:i.v. |
- 【注意】
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●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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