产品简介:
环氧酶素(Epoxomicin)是一种可渗透细胞且不可逆的蛋白酶体抑制剂,主要抑制胰凝乳蛋白酶样活性。
分子式:C28H50N4O7 分子量:554.72
别名:BU-4061T;环氧酶素;Aids010837
N-Acetyl-N-methyl-L-isoleucyl-L-isoleucyl-N-[(1S)-3-methyl-1-[[(2R)-2-methyloxiranyl]carbonyl]butyl]-L-threoninamide
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO 100 mg/mL (180.27 mM);Water Insoluble;Alcohol 100 mg/mL (180.27 mM)
含量:………………>98%
储存条件:
-20℃,避光防潮密闭干燥
运输条件:
2~8℃运输
产品描述 | Epoxomicin是一种选择性蛋白酶体抑制剂,具有抗炎活性,首要抑制20S蛋白酶体的CH-L活性,也抑制T-L和PGPH催化活性。 |
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特性 | Epoxomicin是从Actinomycetes物种中分离的天然产物。 |
靶点 | 20S proteasome |
体外研究 | Epoxomicin共价结合到LMP7, X, MECL1,和蛋白酶体的Z催化亚基。Epoxomicin (100 nM)处理HUVECs,使p53蛋白水平增加30倍。Epoxomicin (10 μM)作用于HeLa细胞,导致泛素化蛋白累积。Epoxomicin(10 μM)作用于HeLa细胞,抑制IκBα降解。Epoxomicin(10 μM)作用于HeLa细胞,显著降低TNF-α刺激的NF-κB DNA结合活性,这种作用存在剂量依赖性。Epoxomicin抑制EL4 淋巴瘤细胞增殖,IC50为4 nM。Epoxomicin(1 μM) 降低LCMV GP33和增强 GP276。Epoxomicin 抑制Babesia bigemina生长,IC50为4 nM。Epoxomicin按0.5 mg/kg和0.05 mg/kg剂量处理B. microti,虫血症峰值分别为34.8% 和42.3%。Epoxomicin (100 nM)处理Plasmodium falciparum,降低78%, 86% 和77%虫血症。Epoxomicin (10 μM) 抑制配子和小配子形成按蚊的卵囊。 |
体内研究 | Epoxomicin 每天按0.58 mg/kg剂量处理,与空白对照组小鼠相比,降低44% CS反应。Epoxomicin (2.9 mg/kg)处理小鼠,24小时后,测量耳肿胀,有效地抑制95%刺激性相关的炎症反应。 |
用途及描述:
科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。环氧树脂是从放线菌中分离得到的天然产物,是一种具有细胞通透性、选择性和不可逆性的蛋白酶体抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.8027 mL | 9.0136 mL | 18.0271 mL |
5 mM | 0.3605 mL | 1.8027 mL | 3.6054 mL |
10 mM | 0.1803 mL | 0.9014 mL | 1.8027 mL |
50 mM | 0.0361 mL | 0.1803 mL | 0.3605 mL |
动物实验 |
Animal Models:BALB/c小鼠 Formulation:10% DMSO/PBS Dosages:2.9 mg/kg Administration:腹腔注射 |
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