产品简介：
GSK 525762A 是BET 溴结构域抑制剂，IC50为32.5-42.5 nM。
分子式：C22H22ClN5O2 分子量：423.9
别名：GSK 525762A; I-BET 762; Molibresib
(4S)-6-(4-Chlorophenyl)-N-ethyl-8-methoxy-1-methyl-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepine-4-acetamide
物理性状及指标：
外观：………………类白色至黄色粉末
溶解性：……………DMSO：84 mg/mL (198.15 mM)；Water ：Insoluble；Ethanol：42 mg/mL warmed (99.07 mM)
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
| 产品描述 | I-BET-762是一种BET(bromodomain and extra terminal domain)蛋白抑制剂，IC50约为35 nM，抑制巨噬细胞产生促炎蛋白，抑制急性炎症，对其他溴区结合域包含的蛋白具有高度的选择性。 |
|---|---|
| 靶点 | BET proteins |
| IC50 | 35 nM |
| 体外研究 | I-BET-762抑制BET(溴区和额外的末端结构域) 蛋白, BRD2, BRD3 和 BRD4, 结合到BET的串联溴区，Kd为50.5-61.3 nM, 在FRET分析中，置换BET串联溴区的一种四乙酰化的H4肽，IC50为32.5-42.5 nM。I-BET-762占据BET蛋白的乙酰基-赖氨酸结合口袋，并抑制BET蛋白结合到乙酰化的组蛋白，从而破坏了炎性基因表达必不可少的染色质复合物的形成。分化过程中的第2天使用I-BET-762处理，改变CD4+T细胞的细胞因子产生，上调一些抗炎基因产物的表达，并下调一些促炎细胞因子的表达。 |
| 体内研究 | I-BET-762保护防止脂多糖诱导的内毒素休克和细菌诱导的脓毒病。LPS注射后1.5小时，单剂量I-BET处理，可治愈小鼠。I-BET每日两次注射，持续2天，保护小鼠免于脓毒症引起的死亡。早期I-BET-762处理实验性自身免疫性脑脊髓炎（EAE）小鼠模型，抑制Th1分化的2D2 T细胞诱发神经性炎症的能力。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。GSK 525762A是BET 溴结构域抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3590 mL | 11.7952 mL | 23.5905 mL |
| 5 mM | 0.4718 mL | 2.3590 mL | 4.7181 mL |
| 10 mM | 0.2359 mL | 1.1795 mL | 2.3590 mL |
| 50 mM | 0.0472 mL | 0.2359 mL | 0.4718 mL |
| 激酶实验 | 荧光共振能量转移（FRET）滴定: 在有四乙酰化的组蛋白H4肽（200 nM）存在时，在50 mM HEPES pH7.5, 50 mM NaCl, 0.5 mM CHAPS中进行对BRD2 (200 nM), BRD3 (100 nM) 和 BRD4 (50 nM)的I-BET滴定。平衡1小时后，在含0.05% (v/v) BSA 和 400 mM KF的实验缓冲液中加入2nM 铕穴状化合物标记的链霉亲和素和10 nM XL-665标记的anti-6His 抗体，使用FRET检测溴区蛋白：肽相互作用。使用Envision酶标仪（激发菠菜320 nm，发射波长615 nm和665 nm）对实验板进行读数。 |
|---|---|
| 细胞实验 |
Cell lines:CD4+T 细胞 Concentrations:~500 nM Incubation Time:60-72 小时 Method:从10到12周的小鼠淋巴结和脾中分离CD4+T细胞，在指定细胞因子存在时，使用与板结合的anti-CD3和anti-CD28抗体活化。在最初激活的60-72小时，包含I-BET-762化合物。在T细胞培养和扩张的5天过程中，化合物稀释到初始浓度的12倍。 |
| 动物实验 |
Animal Models:小鼠 Formulation:20% β-环糊精, 2% DMSO，溶于0.9%生理盐水 Dosages:30 mg/kg Administration:静脉注射 |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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