PFI-1 (PF-6405761)

¥780.00¥3,180.00

SKU: MB3692 分类: , 标签:

PFI-1 (PF-6405761);PFI-1 (PF-6405761)
分子式:C16H17N3O4S分子量:347.39

简介: PFI-1 是一种有效的BET抑制剂,能够有效抑制 BRD4,IC50值为 0.22 μM。
别名:2-Methoxy-N-(3-methyl-2-oxo-1,2,3,4-tetrahydro-quinazolin-6-yl)-bezenesulfonamide,
PF-06405761
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO: 69 mg/mL (198.62 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

PFI-1是一种具有高度选择性的BET(包含溴结构域蛋白)抑制剂,作用于BRD4和BRD2,无细胞试验中IC50分别为0.22 μM和98 nM。

靶点

BRD2
(Cell-free assay)

BRD4
(Cell-free assay)

98 nM

0.22 μM

体外研究

PFI-1 与cAMP反应结合元件结合蛋白结合,KD为49 μM。PFI-1抑制从LPS刺激的人血单核细胞中产生IL-6,EC50为1.89 μM。PFI-1 作用于T4302 CD133+细胞,诱导细胞活力降低,这种作用存在剂量依赖性。PFI-1抑制三种NET细胞系增殖 (胰腺NET衍生的Bon-1,和肺NET衍生的H727和H720)。

体内研究

PFI-1 按1 mg/kg剂量静脉注射给药大鼠,分布体积为1 L/kg, 血浆清除率为18/mL•min–1•kg–1,半衰期为1小时。PFI-1 按2 mg/kg剂量口服给药大鼠,口服生物有效性低至32%。PFI-1 按2 mg/kg剂量皮下注射给药小鼠,Cmax 为58 ng/mL,Tmax 为1小时,半衰期约为2 小时。

美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服)

MB3691

I-BET151 (GSK1210151A)

MB3315

OTX015

MB4419

PLX51107

MB3690

I-BET-762

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。人类BET家族包括BRD2、BRD3、BRD4和BRDT,在基因转录调控中发挥重要作用。pfi1是一种选择性BET溴域抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.8786 mL

14.3930 mL

28.7861 mL

5 mM

0.5757 mL

2.8786 mL

5.7572 mL

10 mM

0.2879 mL

1.4393 mL

2.8786 mL

50 mM

0.0576 mL

0.2879 mL

0.5757 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验:
  • Cell lines:T4302 CD133+细胞
  • Concentrations:1 mM
  • Incubation Time:5 天
  • Method:

为了测定剂量反应,细胞一式三份按每孔5×103的密度接种到96孔板中。加入2或4倍稀释的PFI-1。接种5天后,使用 CellTiter-Glo 试剂盒测定细胞数,然后归一化到相应空白对照组。通过GraphPad Prism 5 软件使用 4-parameter logistic非线性回归模型测定IC50值。

动物实验:

  • Animal Models:大鼠
  • Formulation:生理盐水
  • Dosages:1 mg/kg
  • Administration:静脉注射

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

规格

10mg, 50mg

相关文档

购物车

欢迎来到 美仑生物!