产品简介：
Ponesimod(ACT-128800)是S1P1受体选择性口服型激动剂。
别名：4-Thiazolidinone, 5-[[3-chloro-4-[(2R)-2,3-dihydroxypropoxy]phenyl]methylene]-3-(2-methylphenyl)-2- (propylimino)-, (2Z,5Z)-
分子式：C23H25ClN2O4S 分子量：460.97
物理性状及指标：
外观：………………淡黄色至黄色粉末
溶解性：……………DMSO：92 mg/mL (199.57 mM)；Water ：Insoluble；Ethanol：92 mg/mL (199.57 mM)
含量：………………>98%
储存条件：
-20 ℃，避光防潮密闭干燥
| 产品描述 | Ponesimod(ACT-128800)是一种具有口服活性的S1P1免疫调制剂，其EC50为5.7 nM。 |
|---|---|
| 靶点 |
S1P1 receptor (In recombinant Chinese hamster ovary cells) 5.7 nM(EC50) |
| 体外研究 | 相对于S1P的效能，ponesimod对人源重组受体S1P1的调节效能高4.4倍，对S1P3的调节效能低150倍。因此，ponesimod相对于S1P3,对S1P1的选择性比天然配体高约650倍。 |
| 体内研究 | Ponesimod是一种新型的、有效的、选择性S1P1受体激动剂。Ponesimod在迟发型过敏小鼠的皮肤中阻止水肿形成、炎症细胞聚集以及细胞因子的释放。Ponesimod在佐剂型关节炎大鼠中可以阻止其足趾体积的增大以及关节炎症。利用ponesimod选择性激活S1P1导致外周血淋巴细胞数的减少并阻止由淋巴细胞介导的组织炎症。ponesimod可能通过其对T细胞和B细胞血细胞数目的作用，在自身免疫的动物模型和人类自身免疫疾病中发挥其效用。因此，ponesimod可能可以作为治疗自身免疫疾病的新的治疗选择。在中止处理后一个星期内，Ponesimod会被消除，其药用效果迅速可逆。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Ponesimod(ACT-128800)是S1P1受体选择性口服型激动剂。本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1693 mL | 10.8467 mL | 21.6934 mL |
| 5 mM | 0.4339 mL | 2.1693 mL | 4.3387 mL |
| 10 mM | 0.2169 mL | 1.0847 mL | 2.1693 mL |
| 50 mM | 0.0434 mL | 0.2169 mL | 0.4339 mL |
| 动物实验 |
Animal Models:Male Wistar rats; Female BALB/c mice Formulation:5% DMSO and 7.5% gelatin(大鼠)；0.25% methylcellulose(w/w), 0.05% (v/v) Tween 80(小鼠) Dosages:5 to 10ml/kg(大鼠)；5ml/kg(小鼠) Administration:口服 |
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