BAF312 (Siponimod)

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CAS 号: 1230487-00-9
SKU: MB3825 分类: , 标签:

BAF312 (Siponimod)
分子式:C29H35F3N2O3 分子量:516.60

简介:辛波莫德Siponimod (BAF-312)是有效,选择性的鞘氨醇-1-磷酸 (S1P)受体调节剂。 它对S1P1和S1P5受体的选择性高于S1P2,S1P3和S1P4。
别名:BAF-312;3-Azetidinecarboxylic acid, 1-[[4-[(1E)-1-[[[4-cyclohexyl-3- (trifluoromethyl)phenyl]methoxy]imino]ethyl]-2-ethylphenyl]methyl]-
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO 100 mg/mL warmed (193.57 mM);Water Insoluble;Ethanol 44 mg/mL warmed (85.17 mM)
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

BAF312 (Siponimod)是一种二代S1P受体调节剂,选择性作用于S1P1和S1P5受体,EC50分别为0.39 nM和0.98 nM,比作用于S1P2, S1P3和S1P4受体选择性高1000倍以上。 Phase 3。

靶点

S1P1 receptor

S1P5 receptor

0.39 nM(EC50)

0.98 nM(EC50)

体外研究

BAF312 (Siponimod)是有效的选择性S1P受体激动剂,对S1P1和S1P5受体的EC50 为 0.39 nM 和 0.98 nM,表现出高于S1P2,S1P3和 S1P4受体1000多倍的选择性。[1]BAF312 (1 μM下1小时)促进91%S1P1受体的显著内化。

体内研究

BAF312通过内化S1P1受体,使其对淋巴结的出口信号不敏感,从而有效抑制大鼠脑脊髓炎(EAE)。BAF312以预防或治疗剂量0.3毫克/千克在小鼠体内显著降低临床评分。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 BAF312 (Siponimod)是一种二代S1P受体调节剂,选择性作用于S1P1和S1P5受体,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.9357 mL

9.6787 mL

19.3573 mL

5 mM

0.3871 mL

1.9357 mL

3.8715 mL

10 mM

0.1936 mL

0.9679 mL

1.9357 mL

50 mM

0.0387 mL

0.1936 mL

0.3871 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验:

GTPγ[35S] 结合测试:
细胞均匀分布,并以26900 × g在4°C下离心30分钟。细胞膜重悬浮于20 mM HEPES (pH 7.4),100 mM NaCl,10 mM MgCl2,1 mM EDTA 和 含0.1% 脱脂 BSA的2–3毫克蛋白质/毫升溶液中。GTPγ[35S]结合试验,通过细胞膜(75 毫克蛋白质/毫升)在50 mM HEPES,100 mM NaCl,10 mM MgCl2,20 微克/毫升皂苷和0.1%脱脂BSA (pH 7.4),5 毫克/毫升小麦胚芽凝集素涂层的闪烁迫近分析珠子,以及10 μM GDP中培养进行10-15分钟。GTPγ[35S]结合反应通过加入200 pM GTPγ[35S]启动。在室温下进行120分钟后,将板以300 × g离心10分钟,并计数。

细胞实验:

  • Cell lines:CHO
  • Concentrations:~1 μM
  • Incubation Time:1小时
  • Method:激动剂介导的S1P1受体在CHO细胞中的内化作用,通过流式细胞术Myc标记的hS1P1细胞与激动剂,PBS清洗后,在标准培养基中于37°C下培育1小时进行分析。等分试剂在冰上保存3小时,另一等分试样在37°C下在培养基(不含激动剂)中放置3 (或12)小时。随后细胞与4微克/毫升单克隆鼠抗C-myc IgG1抗体或同型对照小鼠IgG1在4°C下培养60分钟,随后用1微克/毫升Alexa488标记的山羊抗小鼠二次结合物培育。细胞通过流式细胞术,每个样品使用10000活细胞进行测定。

动物实验:

  • Animal Models:脑脊髓炎(EAE)大鼠模型
  • Formulation:悬浮在1%含水的羧甲基纤维素中
  • Dosages:0.03,0.3 和 3 毫克/千克
  • Administration:口服灌胃

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
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规格

5mg, 25mg, 100mg

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