产品简介：
PIK-75是p110α抑制剂，也有效抑制DNA-PK。
别名：PIK-75 Hydrochloride; PIK 75;2-Methyl-5-nitrobenzenesulfonic acid [(6-bromoimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)methylene]methylhydrazide hydrochloride
分子式：C16H14BrN5O4S·HCl 分子量：488.74
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：4 mg/mL warmed (8.18 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
| 产品描述 | PIK-75是p110α抑制剂，IC50为5.8 nM (比作用于p110β效果高200倍),也有效抑制DNA-PK，IC50为2 nM。 |
|---|---|
| 靶点 |
DNA-PK
(Cell-free assay) p110α
(Cell-free assay) p110γ
(Cell-free assay) p110δ
(Cell-free assay) |
| IC50 |
2 nM
5.8 nM
76 nM
0.51 μM
|
| 体外研究 | 与纯化的p110α结合, PIK-75是非竞争性抑制剂，Ki为36 nM。PIK-75也有效抑制DNA-PK，IC50为2 nM。PIK-75 (1 μM)通过显著降低无刺激的非哮喘气道平滑肌细胞（ASM），哮喘ASM细胞,和肺成纤维细胞的线粒体活性，降低细胞寿命。PIK75作用于TGFβ刺激的ASM细胞,只降低哮喘细胞中的线粒体活性，而对非哮喘细胞没有作用效果。最新研究显示PIK-75 (10 nM)作用于气道平滑肌细胞（ASM），抑制TNF-α诱导的CD38 mRNA表达，且显著降低TNF-α诱导的ADP-核糖环化酶活性。 |
| 体内研究 | PIK-75作用于ErbB3WT肿瘤模型，降低HRGβ1趋化反应，且降低40% pAkt水平。此外, PIK-75作用于ErbB3WT原发性肿瘤，显著降低肿瘤细胞运动，和入侵。PIK-75作用于CD1雄鼠，导致胰岛素耐量试验（ITT）和糖耐量试验（GTT）严重损伤，且在丙酮酸糖耐量试验（PTT）期间糖产量提高。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 PIK-75是p110α抑制剂，比作用于p110β效果高200倍,也有效抑制DNA-PK。本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0461 mL | 10.2304 mL | 20.4608 mL |
| 5 mM | 0.4092 mL | 2.0461 mL | 4.0922 mL |
| 10 mM | – | – | – |
| 50 mM | – | – | – |
| 激酶实验 | 抑制实验: PI3K抑制剂PIK-75溶于10 mM DMSO，然后储存于−20oC。在50 μL 20 mM HEPES, pH 7.5, 和5 mM MgCl2，180 μM 磷脂酰肌醇的混合物中测定PI3K酶活性，加入100 μM ATP (含2.5 μCi [γ-32P]ATP)开始反应。在室温下温育30分钟，通过加入 50 μL of 1 M HCl终止酶反应。使用100 μL氯仿/甲醇[1:1 (v/v)] 和250 μL 2 M KCl 抽提磷脂，然后使用液体闪烁计数器计数。抑制剂在 20% (v/v) DMSO中稀释，然后获得浓度对酶活性抑制曲线，使用Prism version 5.00 用于Windows系统分析，计算 IC50曲线。动力学分析中，使用荧光实验测定 ATP 消耗。在 50 μL 20 mM HEPES, pH 7.5, 和 5 mM MgCl2，PI 及不同浓度ATP中，测定PI3K酶活性。在室温下温育60分钟后，加入50 μL Kinase-Glo终止反应，然后再温育15分钟。使用Fluostar 酶标仪测定光值。使用Prism分析结果。 |
|---|---|
| 细胞实验 |
Cell lines:A2780, A2780/cp70, 2780AD, HCT116, HT29, WIL, CALU-3, MCF7, PC3 和 HS852 Concentrations:0 到10 μM Incubation Time:48 小时 Method:TGFβ刺激后，通过MTT实验测定线粒体活性。收集冲洗的细胞再悬浮在 DMEM-l0% FCS 中，等分(500 μL) 装到24孔板中，然后连续稀释 (1:2) 。细胞稀释后，每孔立即加入 100 μL 合适浓度MTT(溶于PBS，通过0.2 μm 过滤器过滤，用于移动任何蓝色甲臜产品)，然后在37oC下温育3.5小时。通过在每孔0.01 M HCl 中加入500 μL 10% SDS ，产生的甲臜溶液在37oC 下再过夜（16小时）溶解。重复孔中的样本(150 μL)转移到96 孔板上，使用分光光度计自动测定作用于空白试剂（无细胞）的光密度。在实验波长为570 nm 处，参考波长为 690 nm处测定吸光值。测定每组原代培养细胞，取3到6个孔的平均值，数据表示为570 到690 nm处吸光值。 |
| 动物实验 |
Animal Models:右四乳腺脂肪垫注射MTLn3细胞的雌性严重联合免疫缺陷/NCR小鼠 Formulation:PIK-75 PIK-75 溶于DMSO，然后在PBS中稀释 Dosages:≤1 μM Administration:腹腔注射 |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
